EG667705 アクチベーター

一般的なEG667705活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が含まれるが、これらに限定されない。

Fam237b活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通してFam237bタンパク質の機能的活性を増強する一群の化学化合物である。Fam237bの活性化機構は、多くの場合、細胞シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPやcGMPのような環状ヌクレオチドの調節に関与している。フォルスコリン、ロリプラム、IBMX、エピネフリン、イソプロテレノール、PGE2、PACAP-38はすべて、cAMPレベルを上昇させる経路に関与する。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは様々な細胞タンパク質をリン酸化することが知られている。このリン酸化カスケードは、Fam237bと直接的または間接的に相互作用するタンパク質の活性化をもたらし、Fam237bの機能強化につながる。例えば、フォルスコリンやエピネフリンのようなcAMP上昇化合物によるPKAの活性化は、Fam237bの機能制御に関連するタンパク質のリン酸化を促進する細胞環境の変化を引き起こす。

同様に、ロリプラムやIBMXなどの化合物によるホスホジエステラーゼの阻害は、cAMPの蓄積を引き起こし、再びPKAの活性化をもたらす。その後のリン酸化イベントは、Fam237bの活性を高めることができるタンパク質の相互作用と機能の調節に極めて重要である。さらに、PGE2はそのレセプターを通してcAMPレベルを上昇させ、同じPKAを介した経路を利用してFam237bの活性を高める可能性がある。アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤としての主要な作用は異なるが、間接的にJNKを活性化し、Fam237bの機能に関連するタンパク質をアップレギュレートする転写因子をリン酸化する可能性がある。スペルミンやBAY K 8644のような他の化合物は、異なるメカニズムでFam237bに影響を与える。スペルミンは、NMDA受容体の活性化を介して、Fam237bに関連するタンパク質の修飾につながる細胞内シグナル伝達カスケードを引き起こすことができる。BAY K 8644は、カルシウムの流入を促進することにより、Fam237bの活性を調節するタンパク質をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。これは、Fam237bの機能を増強するために利用できる細胞経路の多様性を例証している。