EG667599阻害剤

一般的なEG667599阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn1r260阻害剤のクラスは、Vmn1r260受容体に起因するシグナル伝達機構に間接的に影響を与えることができる様々な化合物からなる。これらの阻害剤は、Vmn1r260活性の下流または調節因子と推定される多様な細胞内経路や分子を標的とする。例えば、スタウロスポリンとPP2は幅広いキナーゼ阻害剤であり、Vmn1r260からのシグナル伝播に重要なリン酸化事象を阻害することができる。BAPTA-AMは、細胞内カルシウムを隔離するカルシウム緩衝剤として作用し、Vmn1r260活性化に続くカルシウム依存性シグナル伝達を減弱させる可能性がある。

LY294002とPD98059は、それぞれPI3KとMEKの特異的阻害剤であり、その機能は、Vmn1r260が関与する下流過程の完全な活性化に不可欠と思われるシグナル伝達カスケードの進行を阻害することである。同様に、SP600125、SB203580、およびY-27632は、JNK、p38 MAPキナーゼ、およびROCKを標的とする化学阻害剤であり、それぞれがVmn1r260受容体が利用する可能性のある異なるシグナル伝達経路の重要な構成要素である。ML7はミオシン軽鎖キナーゼを阻害し、ChelerythrineはPKCを阻害することで、Vmn1r260によって媒介される細胞応答に不可欠な細胞骨格の再配列とシグナル伝達経路にさらに影響を与えることができる。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、本薬はその広範な受容体拮抗作用により、受容体のシグナル伝達ネットワークに調節作用を及ぼすことができる。