EG628705阻害剤

一般的なEG628705阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、クロロキンCAS 54-05-7、ゲニステインCAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。

PHF11C阻害剤は、このタンパク質とクロマチンとの相互作用を調節したり、核内での発現レベルや安定性に影響を与えたりする化学物質の一種である。トリコスタチンAと酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であり、クロマチンをよりオープンにし、転写活性を高め、PHF11Cがクロマチンターゲットに結合する能力に影響を与える。同様に、もう一つのHDAC阻害剤であるボリノスタットも、クロマチンを弛緩させ、PHF11Cの機能を阻害する可能性がある。BIX-01294とJQ1は、クロマチンのメチル化とアセチル化のリーダーを標的とし、間接的にPHF11Cのゲノム相互作用点に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、PHF11Cが作用するエピジェネティックな状況を変化させる可能性がある。

5-アザシチジンはDNAやRNAに取り込まれ、DNAのメチル化状態に影響を与えることができ、これはPHF11Cのメチル化DNAへの結合に影響を与える可能性のある重要なエピジェネティック修飾である。ミトラマイシンAは、G-CリッチDNA配列に結合することで、PHF11Cのゲノム結合部位を直接、あるいはそのパートナー転写因子を間接的にブロックすることができる。クロロキンは、そのDNAインターカレート特性により、DNA-タンパク質相互作用を破壊し、PHF11Cの結合動態に影響を与える可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することにより、タンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによってPHF11Cと他のタンパク質との相互作用を変化させる可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、PHF11Cのような核タンパク質の分解を阻害することにより、そのタンパク質レベルの上昇をもたらす。ジスルフィラムは、アセトアルデヒド脱水素酵素に対する主な作用で知られているが、核内のアセチル化過程にも影響を与え、それによってPHF11Cの活性を調節する可能性がある。最後に、I-CBP112はBETファミリーの選択的阻害剤であり、PHF11Cが活性を示す特定の遺伝子座への転写装置の動員を変化させることにより、PHF11Cの機能に間接的な影響を与える可能性がある。