EG435927 アクチベーター

一般的なEG435927活性化剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、ウルソデオキシコール酸 CAS 128-13-2、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、グリチルリチン酸 CAS 1405-86-3、フェキソフェナジン CAS 83799-24-0などがある。

溶質輸送体有機アニオントランスポーターファミリーのメンバーであるSlco1a7は、胆汁酸と胆汁酸塩の輸送において重要な役割を果たしている。胆汁酸膜貫通トランスポーター活性とナトリウム非依存性有機アニオン膜貫通トランスポーター活性を可能にすると予測され、Slco1a7は細胞膜に不可欠である。そのオルソログであるヒトのSLCO1A2は胆汁酸のホメオスタシスに関与している。Slco1a7の活性化には、トランスポーターを直接アップレギュレートするか、胆汁酸と有機アニオンの輸送に関連する経路に間接的に影響を与える様々な化学物質の巧妙な相互作用が関与している。PXRのような核内受容体の誘導物質として知られるリファンピシンは、胆汁酸代謝に関与する経路を誘導することにより、Slco1a7の発現を亢進させる可能性がある。ウルソデオキシコール酸はSlco1a7の基質として作用し、トランスポーターを刺激して胆汁酸輸送を促進する。

フェノバルビタールは、核内受容体の活性化を通じてSlco1a7をアップレギュレートし、胆汁酸と有機アニオンの輸送を促進する。ロスバスタチンは、コレステロールの生合成に影響を与え、間接的にSlco1a7を活性化し、胆汁酸代謝に影響を与える可能性がある。天然化合物であるグリチルリチンは、胆汁酸調節に関与する核内受容体と相互作用することにより、Slco1a7を刺激する。フェキソフェナジンは、Slco1a7の基質として作用し、トランスポーターをアップレギュレートし、有機アニオン輸送に影響を及ぼす可能性がある。コール酸、エモジン、エファビレンツ、ベザフィブラート、タウルソデオキシコール酸、およびスルフォラファンは、基質活性、核内受容体の調節、胆汁酸代謝経路への影響など、様々なメカニズムを通じてSlco1a7の活性化に寄与している。まとめると、Slco1a7の活性化は、胆汁酸と有機アニオンの輸送におけるその役割を複雑に調節する、多様な化学物質によって編成されている。これらの化学物質の複雑な相互作用は、Slco1a7の高度な制御を浮き彫りにし、胆汁酸のホメオスタシスを理解し操作する上で、さらなる探求の可能性を提供する。