EG434797阻害剤は、シグナル伝達カスケード、タンパク質間相互作用、調節機能など、さまざまな細胞プロセスに関与する分子であるEG434797タンパク質の機能を標的として阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。EG434797は、酵素成分として、あるいはより大きなタンパク質複合体の形成を促進する構造タンパク質として、これらの経路の調節に重要な役割を果たしています。EG434797の阻害剤は、触媒作用が起こる活性部位や、その機能を制御する調節ドメインなどのタンパク質の特定の領域と相互作用するように設計されています。これらの阻害剤は、活性部位の天然基質と直接競合する競合阻害や、代替部位に結合してタンパク質の立体構造を変え、その活性を低下させる非競合阻害など、さまざまな作用機序を採用することができます。EG434797阻害剤の設計では、EG434797に対する選択的な阻害を確実にするために高い特異性を優先し、他の類似タンパク質との潜在的な相互作用を最小限に抑えるようにしています。EG434797阻害剤の開発プロセスでは、タンパク質の構造と活性の分子基盤を深く理解する必要があります。X線結晶構造解析や低温電子顕微鏡(cryo-EM)などの構造生物学的手法が、EG434797の詳細な三次元構造の解明に用いられています。この構造情報は、潜在的な結合部位やタンパク質の機能に重要な領域を特定するために使用されます。分子ドッキングや分子動力学シミュレーションなどの計算手法を用いて、EG434797と見込みのある阻害剤との相互作用をモデル化および予測し、研究者がこれらの化合物の結合特性を最適化できるようにします。構造活性相関(SAR)分析は、結合親和性、選択性、全体的な有効性を高めるために化学構造の修正を導くため、これらの阻害剤を改良する上で重要な役割を果たします。通常、EG434797阻害剤には、標的タンパク質との好ましい相互作用を可能にする特定の官能基が組み込まれています。例えば、ファン・デル・ワールス相互作用のための疎水性領域や水素結合のための極性基などです。これらの阻害剤における化学的多様性により、触媒ポケットを占める小さな有機分子から、複数の機能領域と相互作用できるより大きく複雑な阻害剤まで、EG434797の機能のさまざまな側面を標的にする柔軟性が可能になります。EG434797阻害剤の開発が成功した要因には、このタンパク質の活性を正確に制御し、細胞のメカニズムにおける役割を理解するために、構造的洞察、化学的修飾、および計算による改良を慎重にバランスよく組み合わせたことが挙げられます。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は、Pwwp4cのブロモドメインを標的とするBETブロモドメイン阻害剤です。ブロモドメインとアセチル化ヒストン間の相互作用を阻害することで、Pwwp4cを阻害し、そのクロマチン結合能とそれに続く細胞機能に影響を与えます。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、ヒストンメチル化に関与する酵素であるEZH2およびEZH1のデュアル阻害剤である。ヒストンメチル化パターンの調節を通じて、UNC1999は間接的にPwwp4cを阻害し、クロマチンとの結合に影響を与え、Pwwp4cの発現を制御するエピジェネティックなランドスケープを変化させる。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4はJMJD3阻害剤であり、ヒストンの脱メチル化に影響を与えます。JMJD3を阻害することで、GSK-J4は間接的にPwwp4cの機能に影響を与え、ヒストンのメチル化パターンを変化させ、Pwwp4cの発現と活性を支配するエピジェネティックなコンテクストに影響を与えます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインとアセチル化ヒストン間の相互作用を阻害するBETブロモドメイン阻害剤です。その阻害は間接的に Pwwp4c に影響を与え、そのクロマチン結合能に影響を与え、Pwwp4c 機能によって制御される下流の細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438は、ヒストンメチル化を標的とする選択的EZH2阻害剤です。ヒストンメチル化パターンの調節を通じて、EPZ-6438は、Pwwp4cの発現とそのクロマチン結合能を制御するエピジェネティックな構造を変化させることで、間接的にPwwp4cの機能に影響を与えます。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126は選択的EZH2阻害剤であり、ヒストンメチル化を標的とする。ヒストンメチル化パターンを調節することで、GSK126は間接的にPwwp4cに影響を与え、Pwwp4cの発現とクロマチン結合能を制御するエピジェネティックな構造を変化させ、下流の機能的影響をもたらす。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
ブロモドメイン阻害剤で、BETファミリーメンバーを標的とします。 ブロモドメインとアセチル化ヒストン間の相互作用を阻害することで、OTX015は間接的にPwwp4cに影響を与え、そのクロマチン結合能に影響を与え、その結果、Pwwp4cによって制御される細胞機能に変化をもたらします。 | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360は、強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、ヒストンメチル化を標的とする。CPI-360は、ヒストンメチル化パターンの調節を通じて間接的にPwwp4cの機能を制御し、Pwwp4cの発現とそのクロマチン結合能を支配するエピジェネティックな状態を変化させ、下流に影響を及ぼす。 | ||||||