EG245263阻害剤

一般的なEG245263阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、フラボピリドールCAS 146426-40-6、カンプトテシンCAS 7689-03-4、α-アマニチンCAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0が挙げられるが、これらに限定されない。

Duxf4は二重ホメオボックスファミリーのメンバーで、RNAポリメラーゼIIによる転写制御に関与するDNA結合転写因子として重要な役割を果たしている。核内で機能することが予測されており、転写領域における配列特異的なDNA結合を通してその制御作用を発揮する。Duxf4の阻害には、転写機構の様々な側面を標的とする化合物を戦略的に選択する必要がある。アクチノマイシンD、フラボピリドール、カンプトテシンはRNAポリメラーゼIIの活性を破壊し、転写調節におけるDuxf4の役割に間接的に影響を与える。α-アマニチンと5,6-ジクロロベンズイミダゾールはRNAポリメラーゼIIを標的とし、その機能を阻害し、その後Duxf4のDNA結合活性に影響を与える。シスプラチン、トリプトライド、フルダラビンのような化合物はDNA損傷を誘発し、Duxf4の結合部位の完全性を損ない、その制御領域の相互作用を破壊する。

チオルチン、8-アザグアニン、ミコフェノール酸はヌクレオチド代謝を阻害し、転写に不可欠な構成要素の利用可能性に影響を与える。これは間接的に、DNAと結合し、RNAポリメラーゼIIによる転写を制御するDuxf4の能力を阻害する。結論として、Duxf4の阻害を理解するには、転写装置のさまざまな構成要素を標的とする化合物の微妙な探索が必要であり、RNAポリメラーゼIIを介した転写におけるDuxf4の制御的役割を解明する研究者に多様なツールキットを提供する。