EF-HC2 アクチベーター

一般的なEF-HC2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

EF-HC2活性化剤には、様々なシグナル伝達経路を介して効果を発揮し、最終的にこのタンパク質の機能的活性を増強する様々な化学物質が含まれる。ある種の活性化剤は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながるセカンドメッセンジャーである細胞内サイクリックAMP（cAMP）を直接増加させることによって作用する。いったん活性化されると、PKAはEF-HC2を基質とするリン酸化カスケードを開始し、活性を増強する。細胞内cAMPの上昇は、アデニルシクラーゼの刺激またはβ-アドレナリン受容体アゴニズムを介して達成することができ、どちらもcAMPの産生を亢進させ、それに続くPKAの活性化をもたらす。さらに、いくつかの化合物はcAMPアナログとして機能する能力を持ち、上流の受容体をバイパスして、この重要なメッセンジャーのレベルを直接上昇させ、その結果、EF-HC2の活性を増強することができる。

他のクラスのEF-HC2活性化剤は、様々な細胞プロセスにおいてユビキタスなセカンドメッセンジャーとして機能する必須イオンである細胞内カルシウムレベルの調節に関与している。これらの化合物は、イオントフォアとして作用して細胞内へのカルシウムの侵入を促進するか、カルシウムチャネルを直接刺激してカルシウムの流入を促進する。細胞内カルシウムの増加は、EF-HC2がカルシウムレベルの変化に応答するタンパク質であれば、EF-HC2を活性化する一連のイベントを開始することができる。これらのメカニズムに加えて、特定の受容体に結合し、細胞内カルシウムの動員を導くシグナル伝達カスケードを引き起こす活性化因子も存在する。