EF-HB阻害剤
一般的なEF-HB阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
EF-HB阻害剤は、様々なメカニズムでEF-HBの機能的活性を低下させる多様な化合物を包含する。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、EF-HBの制御に不可欠なリン酸化プロセスを阻害することでEF-HBの活性を低下させ、リン酸化依存的なEF-HBの制御機構を示唆している。同様に、PI3Kの阻害剤であるLY 294002とWortmanninは、EF-HBによって制御される可能性のあるものを含む複数の細胞機能のための既知の導管であるPI3K/Aktシグナル伝達経路を減衰させることによって、間接的にEF-HBを阻害する。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的な制御因子であるmTOR経路を阻害することで、関連するシグナル伝達カスケードを破壊し、EF-HB活性のダウンレギュレーションにつながる可能性もある。イマチニブ、スニチニブ、ソラフェニブなどのチロシンキナーゼ阻害剤は、EF-HBの機能を制御している可能性のあるチロシンキナーゼ依存性経路を標的とすることにより、EF-HB活性の低下にまとめて寄与している。
PD98059、SB203580、U0126を含むMAPK経路阻害剤は、それぞれ経路内の異なるキナーゼ-それぞれMEKとp38 MAPK-を標的とし、これらのシグナル伝達経路を介して制御されるEF-HB活性を低下させる可能性がある。ストレス反応に関与することが知られているJNK経路はSP600125の標的であり、JNKシグナルを阻害することにより、このようなストレス反応経路を介して調節されているEF-HBの活性を低下させる可能性がある。さらに、トリシリビンが細胞の生存と増殖に関与するキナーゼであるAktを特異的に阻害することで、EF-HB活性が低下する可能性がある
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。リン酸化によって制御されているEF-HBは、この阻害によって活性が低下することになる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3Kの特異的阻害剤である。PI3K/Aktシグナルを阻害することにより、間接的にEF-HBの活性化を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と代謝を制御する重要なキナーゼであるmTORを阻害する。この阻害は、下流のシグナル伝達経路を破壊することにより、EF-HB活性をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路においてERKの上流で作用するMEKの特異的阻害剤である。MEKを阻害することにより、EF-HBがERKに制御されている場合、間接的にEF-HBの活性を低下させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤である。ストレス活性化シグナル伝達経路の影響を受けている場合、p38 MAPKの阻害はEF-HB活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、PI3K/Akt経路を通じて間接的にEF-HBの機能的活性を阻害する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害する。この結果、EF-HBが活性化のためにこの経路に依存している場合、EF-HBの活性は下流で低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJun N-terminal kinase（JNK）阻害剤である。JNKシグナルを阻害することにより、ストレス応答経路を通じて調節されるEF-HBの活性を低下させることができる。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤である。EF-HBを制御するチロシンキナーゼ依存性のシグナル伝達経路を阻害することで、EF-HBの活性を低下させることができる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンは、細胞の生存と増殖に関与するキナーゼであるAktを特異的に阻害する。Akt経路が関与している場合、この阻害はEF-HBの活性低下につながる可能性がある。 | ||||||