eEF2K阻害剤

一般的なeEF2K阻害剤には、Rottlerin CAS 82-08-6、NH125 CAS 278603-08-0、TX-1123 CAS 1573 97-06-3、TX-1918 CAS 503473-32-3、A 484954 CAS 142557-61-7などがある。

eEF2K は真核生物伸長因子-2 キナーゼ（eukaryotic elongation factor-2 kinase）の略称で、細胞内のタンパク質合成プロセスにおいて重要な役割を果たしています。このキナーゼは基質である eEF2（真核生物伸長因子-2）をリン酸化する役割を担っており、これによりタンパク質合成の伸長段階に影響を与えます。eEF2K酵素は、eEF2の活性を調節することで、ペプチド鎖伸長速度を制御し、細胞がさまざまなシグナルや環境要因に応じてタンパク質合成を調節できるようにしている。

eEF2Kを標的とする阻害剤は、生化学および細胞生物学の分野において、魅力的な研究対象として浮上している。これらの分子は、eEF2Kの酵素機能を阻害する能力があり、それによってeEF2への影響を妨げ、結果的にタンパク質合成の全体的なプロセスに影響を与える。このような阻害剤の開発は、eEF2Kの構造的微妙な違いを指針とし、ハイスループットスクリーニングやその他の戦略を活用して行われてきました。これらの阻害剤の複雑な分子メカニズムの調査により、その作用機序、結合部位、細胞経路への影響が解明されました。この理解により、eEF2Kがタンパク質合成以外にもさまざまな細胞プロセスで果たす役割が明らかになり、このキナーゼと細胞内の分子パートナー間の相互作用を解明することの重要性が強調されました。