ECAT1 アクチベーター

一般的なECAT1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、亜鉛CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ECAT1の化学的活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路の調節に関与する様々なメカニズムを通じて、その活性に影響を与えることができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼの強力な活性化剤として知られ、アデニルシクラーゼは細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、ECAT1をリン酸化してその活性化につながる。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を阻害し、cAMPレベルの上昇を持続させる。その結果、PKAが長時間活性化され、ECAT1がリン酸化され活性化され続ける。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、幅広い標的タンパク質を持つプロテインキナーゼC（PKC）に関与する。活性化されたPKCはECAT1をリン酸化することができ、ECAT1の活性化に寄与する。

これらに加えて、カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、ECAT1をリン酸化して活性化をもたらす。酢酸亜鉛と硫酸マグネシウムは、ECAT1の活性化に不可欠なコンフォメーション変化を誘導する必須金属イオン補因子を提供する。オルトバナジン酸ナトリウムは、チロシンホスファターゼを阻害することにより、ECAT1を含むタンパク質のリン酸化状態を持続させ、活性を維持する。プロテインホスファターゼ1および2Aの特異的阻害剤であるオカダ酸は、ECAT1の脱リン酸化を阻害することにより、ECAT1の活性化に寄与する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）/Jun N末端キナーゼ（JNK）を活性化し、ECAT1を直接リン酸化して活性化する。タプシガルギンは小胞体カルシウム貯蔵を破壊し、カルシウム依存性キナーゼを活性化してECAT1を活性化する。過酸化水素は酸化ストレスをもたらし、ECAT1のリン酸化につながるシグナル伝達カスケードを開始させる。最後に、上皮成長因子（EGF）がそのレセプターに関与して下流のシグナル伝達カスケードを引き起こし、ECAT1をリン酸化して活性化する能力を持つ複数のキナーゼの活性化へと至り、ECAT1の機能的活性化をもたらしうる化学的相互作用の多様性を示している。