EAT2阻害剤

一般的なEAT2阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 168393 CAS 194423-15-9、Dasatinib CAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。

EAT2の化学的阻害剤は、その機能的ネットワークの一部である特定のキナーゼやシグナル伝達分子を標的とすることにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができる。WortmanninやLY294002のような化合物によるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害は、EAT2のようなタンパク質が細胞内シグナル伝達のためにしばしば利用するPI3K-Aktシグナル伝達経路の減少につながる。同様に、PP2によるSrcファミリーチロシンキナーゼの特異的阻害は、EAT2がSrcキナーゼを介するシグナル伝達カスケードに関連している場合、EAT2の機能を破壊する可能性がある。さらに、Srcファミリーキナーゼを含む広範なキナーゼ阻害で知られるダサチニブも、これらのキナーゼの機能を阻害することでEAT2の活性を阻害するのに有効である。

Srcキナーゼに加えて、他のシグナル伝達経路もEAT2の機能にとって重要である。U0126が標的とするMAPK/ERK経路は、細胞外シグナルを細胞内反応に伝達する極めて重要な経路であり、この経路の阻害はEAT2の活性に直接影響を与える可能性がある。SB203580とSP600125はそれぞれ、EAT2のシグナル伝達に必須なp38 MAPKとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、EAT2の機能阻害につながる。さらに、ERK1/2を選択的に標的とするLY3214996とRafキナーゼを阻害するZM336372は、EAT2の下流のMAPK経路を破壊することができる。ラパマイシンはmTORを阻害することで、EAT2がその機能に利用していると思われるmTORシグナル伝達経路に影響を与えることができる。最後に、GF109203XはプロテインキナーゼC（PKC）を標的としており、EAT2依存性のシグナル伝達に関与している場合、細胞プロセスにおけるEAT2の役割を抑制することができます。これらの阻害剤はそれぞれ、EAT2のシグナル伝達経路に関与する特定の分子を標的とすることで、直接的または間接的にEAT2の活性抑制につながる可能性がある。