EAR2 アクチベーター

一般的なEAR2活性化剤としては、GSK 4716 CAS 101574-65-6、DY131 CAS 95167-41-2、XCT790 CAS 725247-18-7、FLI-06 CAS 313967-18-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

エストロゲン関連受容体（ERR）ファミリーのメンバーであるEAR2は、エネルギー代謝や細胞分化を含む様々な生理的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。EAR2活性化剤として同定された化学物質は、ERRシグナル伝達経路を調節することによってその効果を発揮し、特にERRα、ERRβ、ERRγを標的とする。これらのインバースアゴニストは、EAR2の転写活性に対するERRの阻害作用を緩和し、EAR2の発現と活性化を促進する。ERRγに対する選択的インバースアゴニストであるGSK4716は、EAR2転写活性に対するERRγの阻害作用を緩和し、間接的にEAR2を活性化する。同様に、ERRαの選択的インバースアゴニストであるDY131は、EAR2の転写活性に対するERRαの抑制作用を緩和し、EAR2の発現亢進に寄与する。ERRαの特異的インバースアゴニストであるXCT790は、EAR2に対するERRαの抑制作用を緩和し、EAR2の転写活性の上昇をもたらす。

ERRγに対するインバースアゴニストであるC29は、EAR2の転写活性に対するERRγの阻害作用を相殺し、間接的にEAR2の発現を増強する。ERRβに対する選択的インバースアゴニストであるXCT-31は、EAR2に対するERRβの阻害作用を緩和し、EAR2転写活性の上昇に寄与する。CAS番号313967-18-9の化合物は、ERRγに対するもう一つの選択的インバースアゴニストであり、EAR2転写活性に対するERRγの抑制効果を緩和し、間接的にEAR2を活性化する。これらの化学物質を総称すると、ERRシグナル伝達経路を標的とすることでEAR2を特異的に活性化できる化合物のクラスとなる。EAR2の制御機構と、これらの活性化物質によるその調節機構を理解することは、細胞プロセスに関与する転写活性の複雑な制御に関する貴重な洞察を提供する。同定された化合物は、EAR2の機能的役割と、様々な生理学的および病理学的状態におけるその潜在的な意味合いをさらに研究するための多様なツールを提供する。