E330016A19Rik阻害剤

一般的なRBM10阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、アクチノマイシンD（CAS 50-76-0）、タキソール（CAS 33069-62-4）、シクロヘキシミド（CAS 66-81-9）、エトポシド（VP-16）（CAS 33419-42-0）などがあるが、これらに限定されない。

E330016A19Rikの化学的阻害剤は、cGAS-STING経路において重要な役割を果たす環状GMP-AMP合成酵素の活性を阻害する標的アプローチを提供する。PF-06928215は、E330016A19Rikに直接結合することで、STINGの活性化を促す重要な二次メッセンジャーであるcGAMPの合成を阻害する。同様の阻害メカニズムはRU.521でも採用されており、RU.521はE330016A19Rikの活性部位に結合し、酵素のATPとGTPをcGAMPに変換する能力を抑制します。H-151は、cGAMP-STING複合体の形成を阻害することで、この戦略をさらに具体化し、I型インターフェロンの産生に至る下流のシグナル伝達カスケードを妨害する。

スラミンは非競合阻害の角度を導入し、E330016A19Rikに結合することで、基質結合と直接競合することなくcGAMP合成を阻害し、その結果STING経路の活性化を阻害する。C-176とC-178はそれぞれ、E330016A19Rikの触媒ドメイン内のシステイン残基と共有結合を形成し、cGAMPの産生とそれに続く免疫シグナル伝達を阻害する。S-221とS-ML-Sは、E330016A19Rikの触媒部位と直接相互作用することで、この概念をさらに発展させ、cGAMPの酵素生成を阻止します。G150は、E330016A19Rikを阻害して活性部位を占拠し、cGAMPの合成を停止させ、自然免疫応答の重要な要素であるSTING経路の活性化を阻害します。これらの阻害剤は、E330016A19Rikの機能を抑制するために、下流の免疫シグナル伝達の要であるcGAMPの産生を触媒するその能力を妨害するという、協調的な取り組みを強調している。