Dynamin-like阻害剤

一般的なダイナミン様阻害剤としては、ダイナミン阻害剤I、ダイナソアCAS 304448-55-3、TGF-β RIキナーゼ阻害剤VIII CAS 356559-20-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ダイナミン様阻害剤は、ダイナミンタンパク質および、ダイナミン関連タンパク質（DRP）のようなダイナミンに近縁のタンパク質の活性を阻害するように設計された、有機低分子の多様なクラスである。これらの化合物は、特にエンドサイトーシス、小胞輸送、ミトコンドリア分裂のようなプロセスにおいて、細胞内膜ダイナミクスの制御に極めて重要な役割を果たすため、大きな注目を集めている。ダイナミン様阻害剤の作用機序の中心は、これらの重要な細胞内分子のGTPase活性とタンパク質間相互作用を阻害する能力にある。

ダイナミン、Mx、DRPのようなダイナミン様タンパク質は、GTPアーゼドメイン、中間ドメイン、GTPアーゼエフェクタードメイン（GED）を特徴とする構造的類似性を持っている。ダイナミン様阻害剤はしばしばGTPaseドメインや他の機能的に重要な領域を標的とする。例えば、DynasoreやDyngo-4aのような化合物は、ダイナミンのGTPaseドメインに特異的に結合し、GTPを加水分解する能力を阻害する。この阻害により、ダイナミンはGTPと結合した状態で蓄積し、小胞の排出に必要なダイナミンと他の因子の協調が阻害され、エンドサイトーシスや他の膜リモデリングプロセスが効果的に停止する。さらに、MiTMABのようないくつかの阻害剤は、ダイナミンのプレクストリン相同性（PH）ドメインに選択的に結合し、ダイナミンと細胞膜との相互作用を阻害し、ダイナミンの膜形成機能を損なう。ダイナミン様阻害剤は、細胞生物学研究において貴重なツールであり、膜動態に依存する細胞内プロセスの解明に役立つ。ダイナミン様阻害剤は、細胞膜の分裂や融合を支配する基本的なメカニズムを解明し、細胞生物学のより深い理解を促進する。さらに、その応用は基礎研究にとどまらず、制御された方法で細胞プロセスを調節することが期待されており、ドラッグデリバリーやナノテクノロジーなど、さまざまな分野での応用が期待されている。