DQX1 アクチベーター

一般的なDQX1活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、亜鉛CAS 7440-66-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

DQX1の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる様々な生化学的経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することが知られており、これは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化に極めて重要な二次メッセンジャーである。PKAはその後、DQX1をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化を持続させ、DQX1にリン酸化シグナルを与える。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として作用し、DQX1を含む広範なタンパク質をリン酸化し、活性化を促進する可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は、人為的に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを作用させ、DQX1のリン酸化とそれに続く活性化を誘導する。

さらに、酢酸亜鉛と硫酸マグネシウムは金属イオン活性化剤として機能し、亜鉛イオンとマグネシウムイオンはしばしばタンパク質の機能に不可欠な補酵素として機能する。これらのイオンの存在は、DQX1のようなタンパク質の活性化に必要な構造変化を引き起こす。オルトバナジン酸ナトリウムは、脱リン酸化を防ぐことによってDQX1をリン酸化状態に維持するチロシンホスファターゼを阻害することによって作用し、オカダン酸も同様にプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによってリン酸化を維持する。アニソマイシンは、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、DQX1を含む基質をリン酸化して活性化に導く。タプシガルギンはカルシウム貯蔵を破壊し、その結果カルシウム依存性キナーゼを活性化し、DQX1をリン酸化して活性化する可能性がある。過酸化水素は、酸化ストレスの誘導を通して、DQX1のリン酸化につながるシグナル伝達経路を活性化する可能性がある。最後に、上皮成長因子（EGF）はその受容体であるEGFRに結合し、DQX1をリン酸化することができる複数のキナーゼを活性化するカスケードを開始し、DQX1の活性状態を促進する。これらの化学物質は、そのユニークな作用機序によって、リン酸化事象を介したDQX1の活性化という共通の終点に収束する。