Date published: 2025-9-11

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DP-3 アクチベーター

一般的なDP-3活性剤としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、ケルセチンCAS 117-39-5、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、クルクミンCAS 458-37-7、レチノイン酸(すべてトランスCAS 302-79-4)が挙げられるが、これらに限定されない。

転写因子DPファミリーメンバー3(TFDP3)は、ヒトではTFDP3遺伝子によってコードされるタンパク質であり、転写因子のE2Fファミリーのメンバーである。これらの転写因子は、哺乳類細胞のDNA合成に必須な遺伝子の発現を制御することにより、細胞周期を制御する上で極めて重要である。TFDP3はE2Fタンパク質とヘテロ二量体化し、そのDNA結合活性を高め、E2F標的遺伝子からの転写に影響を与えることが知られている。しかし、このファミリーの他のメンバーとは異なり、TFDP3は負の制御因子として働く。TFDP3はE2F因子のDNA結合活性と転写活性を阻害することにより、細胞周期のチェックポイントを維持し、適切な細胞周期の進行を保証する上で重要な役割を果たしている。細胞周期制御因子の微妙なバランスは、正常な細胞機能の維持と無秩序な細胞増殖の防止に不可欠である。

TFDP3の発現は、遺伝子発現の活性化因子として働く様々な非ペプチド性化合物によって影響を受ける可能性がある。これらの活性化因子は通常、特定の細胞経路に関与することによって機能し、標的遺伝子の転写を増加させる。例えば、レチノイン酸やビタミンD3のような化合物は、核内受容体との相互作用によって遺伝子発現を誘導し、TFDP3を含む遺伝子ネットワークのアップレギュレーションを引き起こす。一方、クルクミンやレスベラトロールは、細胞内の複数の分子標的と相互作用し、TFDP3の発現を刺激する能力で知られている。さらに、5-アザシチジンやトリコスタチンAのような、細胞のエピジェネティック・ランドスケープを変化させる薬剤は、それぞれDNAメチル化とヒストン修飾パターンを変化させることにより、TFDP3の発現を刺激する可能性がある。このようなクロマチン構造の変化によって、遺伝子の転写準備が促進される可能性がある。

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