Dok-5阻害剤
一般的なDok-5阻害剤としては、ラパチニブCAS 231277-92-2、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ダサチニブCAS 302962-49-8、ニロチニブCAS 641571-10-0、パゾパニブCAS 444731-52-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Dok-5阻害剤は、チロシンキナーゼ活性に関連する細胞内シグナル伝達に関与するDok-5タンパク質の生物学的活性に影響を与えることができる化合物の概念的なグループである。このグループの阻害剤はDok-5に直接結合するのではなく、Dok-5がその一部となっているシグナル伝達経路の様々な要素に作用し、その機能を効果的に変化させる。これらの化合物は、チロシンキナーゼや他の関連酵素を阻害する能力を特徴とし、細胞内でのDok-5の役割を調節する生化学的事象のカスケードをもたらす。例えば、上皮成長因子受容体（EGFR）を標的とする阻害剤は、Dok-5によって制御される機能に影響を与えうる正常なシグナル伝達機構を破壊する。エルロチニブやラパチニブのような化合物はそれぞれEGFRとHER2を阻害することが知られており、それによってDok-5が関与する下流のシグナル伝達イベントに影響を与える。
さらに、このクラスの化学的阻害剤は、シグナル伝達経路のさまざまな要素に対して幅広い特異性と効力を持つ。ソラフェニブやスニチニブのように、Dok-5の活性を間接的に制御するシグナル伝達経路に関与する複数のキナーゼに作用する化合物もある。イマチニブのように、より選択的にBcr-Ablのような特定のキナーゼを阻害するものもあるが、それでも細胞のシグナル伝達環境全体に変化をもたらし、それによってDok-5の活性を調節することができる。これらの経路の阻害は、Dok-5の活性化状態、他のシグナル伝達分子との結合能力、あるいはDok-5が影響を及ぼす細胞内プロセスのバランスを変化させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2を標的とするデュアル・チロシンキナーゼ阻害剤で、Dok-5に影響を与える下流のシグナル伝達を調節することができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
MEK/ERKシグナル伝達を変化させ、Dok-5関連のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性のあるRafキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤で、関連するシグナル伝達経路を変化させることによりDok-5の活性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Ablに選択的なチロシンキナーゼ阻害剤で、Ablに関連する経路を通じてDok-5の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）経路に影響を与えることでDok-5に影響を与える可能性のあるマルチチロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
主にBcr-Ablを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤で、Dok-5の活性に下流から影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
VEGFR阻害剤であり、関連するシグナル伝達経路やDok-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||