DOCK 6阻害剤
一般的なDOCK 6阻害剤としては、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5、EHop-016 CAS 1380432-32-5、ZCL278 CAS 587841-73-4、CASIN 425399-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。
DOCK6の化学的阻害剤は、タンパク質のシグナル伝達経路を遮断する様々なメカニズムを通して、その機能を調節することができる。NSC 23766は、DOCK6がグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）として作用する特定のGTPaseであるRac1を標的とする。Rac1を阻害することで、NSC23766は、Rac1を介するシグナル伝達経路を活性化する上で重要なステップである、Rac1上のGDPとGTPの交換を促進するDOCK6の能力を効果的に低下させる。同様に、ML141とCASINは、DOCK6のGEF活性に関連するもう一つのGTPaseであるCdc42の選択的阻害剤である。これらの化合物によるCdc42の阻害は、活性型のGTP結合型Cdc42の減少につながり、その結果、DOCK6が通常刺激するであろうシグナル伝達プロセスを阻害する。EHop-016とZCL278も、それぞれVav2とCdc42のエフェクター相互作用を標的とすることでDOCK6の阻害に寄与し、DOCK6の活性化による下流への影響を抑制している。
ITX3は、Trioを阻害することにより、Rac1-GTPレベルを低下させ、両方のGEFが活性化している可能性のある細胞内経路において、間接的にDOCK6の機能に影響を与える可能性がある。AZA197は、DOCK6によるGTPase活性化に続いて作用するキナーゼであるPAK1など、Rac1とCdc42経路の下流成分を阻害する。この阻害により、通常DOCK6の活性に続いて起こるはずのリン酸化イベントが起こらなくなる。さらに、KY02111やRK-33のような化学物質は、Wntシグナル伝達やβ-カテニン分解のようなプロセスを標的とすることで、間接的にDOCK6に影響を与える。ウィスコスタチンは、DOCK6の制御機能と関連するアクチン重合に重要なN-WASP-Arp2/3複合体を阻害するため、間接的にDOCK6のアクチン細胞骨格ダイナミクスへの寄与を減少させる。これらの化学物質はそれぞれ、通常DOCK6の活性によって影響を受けるはずの様々な接合部におけるシグナル伝達カスケードを遮断し、最終的にタンパク質の機能阻害をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
この化合物は、DOCK6がグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）として作用するGTPアーゼであるRac1を阻害する。Rac1を阻害することで、NSC 23766は間接的にDOCK6の基質が活性なGTP結合状態に移行するのを防ぎ、DOCK6の活性を阻害する。これにより、DOCK6が通常活性化するシグナル伝達経路が機能的に阻害される。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、DOCK6が潜在的に相互作用する可能性があるもう一つのGTPアーゼであるCdc42の強力かつ選択的な阻害剤である。ML141によるCdc42の阻害は、GTP結合型Cdc42レベルの低下につながり、その結果、DOCK6が作用するための活性基質が欠如するため、DOCK6の機能が阻害される。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
この化合物は、Rac1活性化経路においてDOCK6と協調するグアニンヌクレオチド交換因子であるVav2を阻害することが知られている。Vav2を阻害することで、EHop-016はRac1活性化を低下させ、間接的にRac1駆動型シグナル伝達プロセスにおけるDOCK6の機能的役割を阻害することができる。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278は、Cdc42とそのエフェクタータンパク質の相互作用を阻害する化合物です。DOCK6はCdc42の活性化を促進するため、Cdc42の下流効果を阻害することで、DOCK6の活性化による機能的結果を間接的に阻害します。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASINはCdc42の特異的阻害剤です。ML141と同様に、CASINはCdc42を阻害することで、DOCK6が通常作用する活性基質のプールを減少させ、間接的にDOCK6を阻害し、シグナル伝達経路におけるその役割を機能的に阻害します。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3はTrioの阻害剤であり、TrioはDOCK6のRac1に対するGEF活性と類似したGEF活性を持つタンパク質です。ITX3によるTrioの阻害は、Rac1-GTPレベルの低下につながり、両方のGEFが機能している経路におけるDOCK6の機能に間接的に影響します。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111は、破壊複合体を安定化させることでβカテニンの分解を促進します。DOCK6は、βカテニンの安定性と相互に作用するWnt/PCPシグナル伝達に関与しているため、KY02111によるβカテニンの阻害は、これらの経路におけるDOCK6の機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatinは、アクチン重合に関与するN-WASP-Arp2/3複合体の阻害剤である。DOCK6は、おそらくN-WASPを介して、アクチン細胞骨格の動態の制御に関与していることから、Wiskostatinによるこの複合体の阻害は、アクチン細胞骨格の形成におけるDOCK6の機能活性を間接的に阻害することになる。 | ||||||