DnaJB8阻害剤

一般的なDnaJB8阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicol CAS 12772-57-5、VER 155008およびMKT-077 CAS 147366-41-4が挙げられるが、これらに限定されない。

DnaJB8阻害剤は、主にDnaJB8が会合する熱ショックタンパク質（HSP）を阻害することによって機能する。DnaJB8はタンパク質のフォールディングと成熟を助けるコシャペロンであり、HSP70やHSP90と複合体として機能する。したがって、これらのHSPを阻害すると、DnaJB8の機能的活性が低下する可能性がある。ゲルダナマイシン、17-AAG、ラジシコールはすべてHSP90阻害剤であり、HSP70-HSP90複合体を破壊するため、DnaJB8の機能活性を低下させる。HSP90を阻害することにより、これらの化合物はシャペロン複合体を破壊し、DnaJB8が関与するタンパク質の折り畳みと成熟過程に影響を与える。

同様に、VER-155008、MKT-077、Apoptozole、JG-98はHSP70阻害剤であり、HSP70を阻害することにより、DnaJB8の機能活性を低下させる。これらの阻害剤はシャペロン複合体を破壊し、DnaJB8が共同貢献者であるタンパク質の折り畳みと成熟の低下をもたらす。さらに、阻害剤の中には、間接的にDnaJB8の機能に影響を与える他の経路に影響を与えることによって機能するものもある。シクロヘキシミドはタンパク質合成を阻害するため、DnaJB8が助けるタンパク質の折り畳みプロセスを間接的に阻害する。ツニカマイシンは翻訳後修飾であるグリコシル化を阻害し、タンパク質の折り畳みと成熟におけるDnaJB8の役割に間接的に影響を与える。MG132とボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤である。DnaJB8はタンパク質の分解経路に関与することができるので、これらの経路を変化させることは間接的にDnaJB8の機能性に影響を与える可能性がある。