DNA pol δ 4阻害剤

一般的なDNAポリメラーゼδ4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アフィジコリン CAS 38966-21-1、シスプラチン CAS 15663-27-1、ヒドロキシ尿素 CAS 127-07-1、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン CAS 95058-81-4、ノコダゾール CAS 31430-18-9。

DNA pol δ 4 阻害剤は、DNA複製と修復の複雑なプロセスにおいて重要な役割を果たすDNAポリメラーゼデルタ4（Pol δ 4）の酵素活性を妨害するように綿密に設計されたさまざまな分子を含んでいます。DNAポリメラーゼデルタ4は、DNA複製時に遅れ鎖の合成を担う特殊な酵素であり、遺伝物質の正確な複製を保証します。Pol δ 4 を標的とする阻害剤は、この精巧に連携する機構に撹乱をもたらし、酵素の触媒機能に影響を与え、他の複製構成要素との複雑な相互作用に影響を与えます。 これらの阻害剤がPol δ 4の活性を妨害するメカニズムは多岐にわたります。 よく見られるアプローチの一つに、阻害剤が酵素の活性部位に結合する競合的結合があります。 この触媒ポケットを阻害剤が占めることで、DNA鎖の伸長に必要なヌクレオチド基質の結合が阻害されます。

その結果、成長中のDNA鎖の伸長が妨げられ、DNA合成の全体的な進行が損なわれる。これらの阻害剤が用いるもう一つの戦略は、複製中の新生DNA鎖への取り込みである。この取り込みは、DNAらせん構造の歪みや、複製フォークの円滑な進行を妨げるかさばる付加物の生成につながる可能性がある。その結果、複製装置は動きを妨げられ、DNAの損傷やエラーが蓄積する機会が生じます。DNAポリメラーゼδ4の阻害は、細胞全体に影響を及ぼします。正確なDNA複製が妨げられると、突然変異の導入、遺伝情報の損失、そして最終的にはゲノムの不安定化につながる可能性があります。