DNA-PKCS阻害剤
一般的なDNA-PKCS阻害剤としては、NU 7441 CAS 503468-95-9、CGP 57380 CAS 522629-08-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびMithramycin A CAS 18378-89-7が挙げられるが、これらに限定されない。
DNA依存性プロテインキナーゼ触媒サブユニット（DNA-PKCS）は、真核細胞におけるDNA二重鎖切断（DSB）の修復を担う主要なメカニズムである非相同末端結合（NHEJ）経路に関与する重要な酵素です。DSBは、染色体の再編成、欠失、さらには細胞死を引き起こす可能性があるため、最も危険なタイプのDNA損傷の一つです。DNA-PKCSは、Ku70/Ku80ヘテロ二量体と共にDNA-PKホロ酵素を形成し、DSBの末端に結合することで活性化されます。活性化されると、DNA-PKCSは自身やNHEJ経路に関与する他のタンパク質をリン酸化し、修復プロセスを促進します。
DNA-PKCS阻害剤は、DNA-PKCS酵素の活性を特異的に標的とし、調節するために設計された分子のクラスです。これらの化合物はDNA-PKCSを阻害することで、NHEJ経路を妨害し、細胞のDSB修復能力に影響を与えます。これらの阻害剤の分子構造は多様であり、酵素の活性部位や調節部位の複雑な性質を反映しています。ある阻害剤はDNA-PKCSの触媒ドメインに直接結合し、そのキナーゼ活性を阻止する一方で、他の阻害剤はNHEJ機構の他の成分との相互作用を妨げることがあります。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441は選択的DNA-PKcs阻害剤であり、DNA-PKcsが介在するリン酸化事象を阻害し、DNA修復のNHEJ経路を阻害する。 | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
IC87361はDNA-PKcsを特異的に阻害し、NHEJ経路を介したDNA修復におけるその役割を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、DNA-PKcsはPIKKファミリーのメンバーであることから、DNA-PKcs活性をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの共有結合阻害剤であり、ひいてはDNA-PKcs活性を阻害することができる。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはDNAと結合し、DNA-タンパク質相互作用を阻害する。YY1は転写因子であるため、この化合物はYY1がDNAと結合し、遺伝子発現を制御する能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB（5,6-ジクロロ-1-β-D-リボフラノシルベンズイミダゾール）は、YY1を含む転写因子の機能を抑制することができる転写阻害剤である。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶の成分であるエピガロカテキン-3-ガレートは、YY1の発現をダウンレギュレートすることが示されている。 | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
カフェ酸フェネチルエステルは、ハチプロポリスに含まれる化合物で、YY1の発現と標的遺伝子プロモーターへの結合をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはポリスルホン化ナフチルウレアで、様々な成長因子を阻害する。DNA結合活性を阻害することにより、YY1をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||