DLG5 アクチベーター

一般的なDLG5活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

DLG5活性化剤は、様々なシグナル伝達経路の調節を通じてDLG5の機能的活性を増強する一連の化合物である。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化を引き起こし、DLG5をリン酸化し、細胞構造の維持やシグナル伝達を媒介する役割を高める。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウムを上昇させ、DLG5をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。PKC活性化剤であるPMAとキナーゼ阻害剤であるEGCGは、シグナル伝達と細胞接合部組織化におけるDLG5の機能にとって重要なリン酸化状態に影響を与えることにより、DLG5の制御に寄与している。LY294002とSB203580は、それぞれPI3Kとp38 MAPKを阻害することで、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるDLG5の活性を高めることにつながる下流のシグナル伝達経路を変化させる。

さらに、U0126はMEKを阻害することにより、DLG5の負の制御を減少させ、細胞内シグナル伝達におけるDLG5の役割を支持する可能性がある。脂質シグナルを介したスフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体を介してDLG5を活性化することができ、これは細胞骨格形成と細胞接合形成におけるDLG5の機能に必須である。タプシガルギンは、SERCAを阻害することにより、DLG5を介するいくつかのプロセスにとって重要なカルシウムシグナル伝達の増加を通して間接的にDLG5を活性化する。ゲニステインとスタウロスポリンの両キナーゼ阻害剤は、他のリン酸化経路との競合を減少させるか、あるいはDLG5を負の制御の標的とするキナーゼを選択的に阻害することにより、間接的にDLG5活性を増強すると考えられる。総合すると、これらのDLG5活性化因子は複雑なシグナル伝達経路のネットワークを通してその影響力を発揮し、転写や翻訳レベルでのアップレギュレーションを必要とすることなく、細胞構造やシグナル伝達におけるDLG5の役割が維持・増強されることを保証している。