DHRS7阻害剤は、酵素DHRS7(Dehydrogenase/Reductase SDR Family Member 7)を選択的に標的とし、その活性を調節するように設計された小分子の一群に属する。DHRS7は、短鎖デヒドロゲナーゼ/レダクターゼ(SDR)ファミリーの一員であり、様々な生化学的経路、特にステロイドと脂質代謝に関連する経路に関与している。DHRS7の主な機能は、デヒドロエピアンドロステロン(DHEA)やアンドロステンジオンなどのある種のケトステロイドを、アンドロゲンやエストロゲンなどの生理活性ステロイドホルモンの合成に不可欠な中間体である対応するヒドロキシステロイドに還元することである。
DHRS7阻害剤は、主にその活性部位またはアロステリック領域に結合することにより、DHRS7の酵素活性を阻害するように設計されている。そうすることにより、これらの阻害剤は、ケトステロイドからヒドロキシステロイドへの正常な酵素的変換を阻害し、下流のステロイドホルモンの産生を効果的に減少させる。このクラスの化合物は、ステロイドホルモンの制御という文脈では極めて重要であり、性発達や第二次性徴を含む様々な生理学的プロセスにおいて極めて重要な役割を果たすアンドロゲンやエストロゲンの生合成を正確に制御することができるからである。阻害剤によるDHRS7活性の調節は、ステロイドホルモンの生合成と代謝を支配する複雑なメカニズムに対する貴重な洞察を提供し、ホルモン関連疾患のより深い理解とその管理戦略に貢献する。研究者たちは、DHRS7阻害剤の開発と、ステロイドホルモン制御の複雑さと様々な生理学的背景におけるその意味を解明するための応用を探求し続けている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは、テストステロンから強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン(DHT)への変換を阻害することにより、DHRS7を阻害する。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
ビカルタミドはアンドロゲン受容体拮抗薬であり、アンドロゲン受容体を阻害することにより間接的にDHRS7を阻害し、DHRS7の基質の利用可能性を減少させる。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
アビラテロンは、アンドロゲン生合成に関与する酵素CYP17A1を標的としてDHRS7を阻害する。CYP17A1を抑制することにより、DHRS7の基質を減少させ、アンドロゲン濃度を低下させる。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
デュタステリドは、テストステロンをDHTに変換するI型およびII型5α-還元酵素の両方を阻害することにより、DHRS7を阻害する。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
MDV3100はアンドロゲン受容体拮抗薬で、アンドロゲン受容体のシグナル伝達を阻害することにより間接的にDHRS7を阻害し、DHRS7の基質となる物質の利用可能性を減少させる。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、CYP17A1や17β-HSD3を含むアンドロゲン合成に関与するいくつかの酵素を阻害することにより、DHRS7を阻害する。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンはアルドステロン受容体拮抗薬であり、アンドロゲンを含むステロイドホルモン濃度を調節することにより、間接的にDHRS7を阻害することができる。 | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
フルタミドは、アンドロゲン受容体の競合的アンタゴニストとして作用することによりDHRS7を阻害し、アンドロゲンの結合とシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
酢酸シプロテロンは、アンドロゲン受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、また性腺刺激ホルモン分泌を抑制することにより、DHRS7を阻害する。 | ||||||