DGK-κ アクチベーター
一般的な DGK-κ 活性化剤には、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、Ionomycin CAS 56092-82 -1、ブライオスタチン 1 CAS 83314-01-6、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0。
DGK-κ活性化剤は、細胞内シグナル伝達カスケードや脂質代謝を調節することにより、間接的にキナーゼの機能的活性を促進する化学物質の集合体である。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール(DiC8)、ブリオスタチン1、オレイルエタノールアミド(OEA)、アラキドン酸は、プロテインキナーゼC(PKC)の活性化を通してその効果を組織化する。PKCはシグナル伝達を伝播するためにジアシルグリセロール（DAG）を消費するので、これらの活性化因子は間接的にDGK-κの作用を必要とし、DAGプールを補充し、その活性を高める。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、DGK-κを含むDGKのカルシウム依存性アイソフォームを活性化し、カルシウムが豊富な環境においてその活性を増幅させる。同様に、セラミドとスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、それぞれプロテインホスファターゼとPKC活性を調節し、DAGの代謝に中心的な役割を果たすため、間接的にDGK-κ活性のアップレギュレーションにつながる可能性がある。ビスインドリルマレイミドI（BIM）などの化合物は、PKCを阻害することにより、DAGの過剰な枯渇を防ぎ、それによってDGK-κ活性化に資する基質レベルを維持する。
さらに、レチノイン酸とカルシトリオール（ビタミンD3）は、PKCアイソフォームに影響を及ぼし、脂質代謝と交差する細胞内シグナル伝達経路への影響を通じて、間接的にDGK-κ活性を調節する。DAGとホスファチジン酸（PA）の微妙なバランスは細胞内シグナル伝達にとって極めて重要であり、DGK-κはこのプロセスにおいて極めて重要である。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、cAMPアナログとして、PKAを活性化することができ、DGK-κと相互作用するタンパク質をリン酸化し、制御する可能性があり、それによって、これらの制御機構を通してキナーゼの活性を高める可能性がある。総合すると、これらの化学的活性化因子は、標的を絞った多様な作用機序により、DGK-κ活性を増強する役割を果たし、DAGとPAレベルのダイナミックな調節を通じて、細胞の恒常性を維持するために極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
DiC8は、PKCを活性化できるDAGの合成類似体です。DAGを模倣し、PKCを活性化することで、DiC8は、酵素が細胞内のDAGレベルを均衡させるように働くため、DGK-κ活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させます。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼである DGK-κ を含む DGK の特定のアイソフォームを活性化させる可能性があります。このため、カルシウム濃度の上昇は間接的に DGK-κ の活性をアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリストスタチン1はPKCアゴニストであり、PMAと同様にPKCを活性化し、それに続いてDAGレベルを減少させます。これにより、キナーゼ活性を通じてDAGを補充するために、DGK-κ活性の補償的な増加が誘導されます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
ビタミンAの代謝物であるレチノイン酸は、様々なPKCアイソフォームの活性に影響を与えることが示されています。 PKC活性を変化させることで、レチノイン酸はDAG代謝における役割により、間接的にDGK-κ活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $90.00 $194.00 | 1 | |
OEAは天然に存在するエタノールアミド脂質であり、PKCの活性化剤として作用します。PKCの活性を促進し、その結果DAGレベルに影響を与えることで、OEAは間接的にDGK-κ活性の増強につながります。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $124.00 $460.00 | 12 | |
セラミドはタンパク質リン酸化酵素を活性化することができ、そのリン酸化酵素はある種のPKCアイソフォームを脱リン酸化し活性化することができる。これは最終的に、DAGのターンオーバーに影響を与えることで、DGK-κ活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
アラキドン酸は、ホスホリパーゼ A2 が活性化されると膜リン脂質から遊離され、さまざまな PKC アイソフォームを調節することができます。この調節は、細胞内 DAG レベルの管理における役割により、間接的に DGK-κ に影響を与える可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは生理活性脂質であり、PKCが関与するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。PKCの活性を調節することで、S1Pは潜在的にDGK-κの活性に影響を及ぼす可能性があります。なぜなら、この酵素はPKCの基質であるDAGの調節に関与しているからです。 | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $220.00 $645.00 $1000.00 $1500.00 $440.00 | 32 | |
ビタミンD3の活性型であるカルシトリオールは、特定の細胞環境下においてPKC活性の調節に関与していることが示唆されています。PKCを調節することで、カルシトリオールはDAG代謝に影響を与えることによって間接的にDGK-κ活性に作用することができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPはcAMPアナログであり、PKAを活性化します。PKAは、DGK-κと相互作用したり、それを調節したりする可能性のあるタンパク質をリン酸化し、調節することができます。これにより、これらの相互作用を通じてDGK-κの活性が増強される可能性があります。 | ||||||