DERP6 アクチベーター

一般的なDERP6活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ジテルペンの一種であるフォルス コリンは、アデニリルシクラーゼを刺激するこ とで細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテイン キナーゼAを活性化する。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、プロテインキナーゼAを直接誘発し、DERP6を活性化するリン酸化現象を促進する。エピガロカテキンガレートとゲニステインはポリフェノール化合物で、細胞のシグナル伝達カスケードと相互作用し、酵素活性に影響を与える。これらの相互作用は、転写メカニズムやmRNAの安定性に影響を与えることで、DERP6活性のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として知られているが、微妙な濃度では逆説的にキナーゼ活性を増強し、DERP6のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。

低分子阻害剤であるLY294002とPD98059は、それぞれPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路を標的とする。これらの経路を阻害することで、代償的な細胞応答を誘導し、最終的にDERP6の活性を高めることができる。SB203580は、p38 MAPKを阻害することにより、同様に細胞ストレス応答経路の変化を誘導し、その結果DERP6が活性化されると考えられる。ホスホリパーゼC阻害剤U73122は、細胞内カルシウムシグナル伝達とプロテインキナーゼC活性を阻害する。これらの障害は、カルシウム感受性シグナル伝達経路の変化により、DERP6の制御に変化をもたらす可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性シグナル伝達機構を調節し、それによってDERP6活性に影響を与える可能性もある。PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、DERP6の活性化につながるリン酸化カスケードを引き起こす。