delta ENaC アクチベーター

一般的な δENaC 活性化因子には、アミロライド CAS 2609-46-3、ベンザミル・HCl CAS 161804-20-2、フェナミル・メタンスルホン酸塩 CAS 2038-35-9、アルドステロン CAS 52-39-1、インシュリン CAS 11061-68-0 などがあります。

δENaC活性化剤は、上皮性ナトリウムチャネルのδサブユニット（δENaC）の活性に影響を与えることができる多様な化学物質群を包含する。このクラスには、δENaCを直接活性化することはないが、ENaC複合体全体の活性や発現を調節することによって間接的にその活性に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。これらの化学物質がδENaCに影響を与える主な経路は、ENaC複合体の全体的な活性や発現に影響を与えるか、アミロリド、ベンザミル、フェナミルのようなENaC阻害剤に対してδENaCを不感受性にする特異的変異を誘発することである。これらの阻害剤は本来ENaC活性を低下させるためのものであるが、ある種の変異はその存在下でδENaC活性の上昇をもたらす。

一方、アルドステロン、インスリン、バソプレッシン、プロゲステロンなどのホルモンは、ENaC活性または発現を増加させ、間接的にδENaCに影響を及ぼすことがある。同様に、エピネフリンやノルエピネフリンも、身体のストレス反応の一部として、ENaC活性を増加させ、間接的にδENaCに影響を及ぼすことがある。さらに、トリアムシノロンやヒドロコルチゾンなどのコルチコステロイドは、ENaCの発現を増加させ、間接的にδENaCに影響を及ぼす可能性がある。最後に、リチウムは、阻害されるとENaC活性を増加させ、間接的にδENaCに影響を与える酵素であるグリコーゲンシンターゼキナーゼ3β（GSK3β）を阻害することができるため、このクラスに含まれる。従って、これらの化学物質はδENaCを直接活性化するわけではないが、様々な間接的メカニズムを介してその活性に大きな影響を与える可能性がある。