DEHAL1 アクチベーター

一般的な DEHAL1 活性剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 亜セレン酸ナトリウム CAS 10102-18-8、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、フォルスコリン CAS 66 575-29-9、3,3'-ジインドリルメタン CAS 1968-05-4、Ob (hBA-147) CAS 177404-21-6。

DEHAL1活性化剤には、ヒト脱ハロゲナーゼ1酵素の活性を間接的に刺激することができる様々な化合物が含まれる。この酵素はハロチロシンの脱ハロゲン化において極めて重要な役割を果たしており、これは甲状腺ホルモン生合成におけるヨウ化物のリサイクルにおいて重要なステップである。リストアップされた化合物は、構造も主要な機能も多様であるが、DEHAL1のアップレギュレーションや酵素活性の増強につながる生化学的経路を調節する可能性があることから同定された。例えば、亜セレン酸ナトリウムのような化合物は、脱ヨウ素酵素を含むセレンタンパク質合成経路に不可欠であり、甲状腺ホルモン代謝に関与する酵素の補因子である利用可能なセレンのプールを増大させることによって、DEHAL1の活性に影響を及ぼす可能性がある。一方、オールトランス型レチノイン酸やフォルスコリンのような化合物は、遺伝子発現やcAMPを介するような細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与え、DEHAL1の転写制御に変化をもたらす可能性がある。

さらに、3,3'-ジインドリルメタンやレプチンのようなある種の化合物は、甲状腺ホルモン機能と交差するホルモン経路や代謝過程の制御に関与しており、それによってDEHAL1を間接的に活性化する可能性がある。ヨウ化カリウムはDEHAL1の基質利用可能性に直接寄与するため、その機能的出力を増加させる可能性がある。TRIACやリオチロニンのような甲状腺ホルモンアナログは、甲状腺軸にフィードバック効果を及ぼし、DEHAL1活性に影響を与える可能性がある。8-Br-cAMPやレボチロキシンのような他の化合物は、甲状腺ホルモンフィードバック機構の調節に関与しており、その結果DEHAL1の発現や活性が変化する可能性がある。最後に、4-フェニル酪酸は、DEHAL1酵素自体のフォールディングと安定性を高める化学的シャペロンであり、酵素が機能的なコンフォメーションを維持することで活性を促進する。