DDX18阻害剤
一般的なDDX18阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triptolide CAS 38748-32-2、Doxorubicin CAS 23214-92-8、Chloroquine CAS 54-05-7、Mithramycin A CAS 18378-89-7が挙げられるが、これらに限定されない。
DDX18阻害剤は、DEAD-boxファミリーに属するRNAヘリカーゼであるDDX18タンパク質を特異的に標的とし、その働きを阻害する化学化合物の一種です。DDX18は、RNA構造の解明、リボゾームの生成、RNAの処理など、RNA代謝のさまざまなプロセスに関与しています。ATP依存性RNAヘリカーゼとして、DDX18はATPの加水分解のエネルギーを利用して複雑なRNA構造を解明し、リボソームRNA（rRNA）の成熟とリボソームの適切な組み立てを確実にします。DDX18を阻害することで、これらの化合物は、これらの重要な機能を果たすRNAヘリカーゼの能力を妨害し、細胞内のRNA代謝とリボソーム形成に変化をもたらします。DDX18阻害剤の構造設計は、酵素のATP結合部位またはそのRNA結合ドメインを妨害することに重点を置いています。競合阻害剤は通常、ATPが結合する活性部位を遮断し、RNAの巻き戻しを促す加水分解を妨げます。あるいは、DDX18タンパク質のアロステリック部位に結合し、ヘリカーゼ活性を低下させる構造変化を引き起こす阻害剤もあります。 DDX18の阻害は、細胞内RNA動態におけるその役割、特にリボソームの生成とRNA構造の再構築における役割について、貴重な洞察をもたらします。 DDX18阻害剤の研究は、DDX18がRNA-タンパク質相互作用を制御する詳細なメカニズム、および遺伝子発現の制御とRNAの全体的な恒常性維持にどのように寄与するかを解明するのに役立ちます。これらの阻害剤の研究は、細胞内のRNAヘリカーゼ機能とRNA生物学のより広範な側面に対する理解を深める上で極めて重要です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシン（シロリムス）は、FKBP12タンパク質と結合して複合体を形成し、mTOR経路を阻害することで、タンパク質合成を低下させ、DDX18の発現を低下させます。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは転写因子TFIIHのXPBサブユニットを共有結合的に修飾し、RNAポリメラーゼII媒介転写の阻害とそれに続くDDX18 mRNAレベルの低下を引き起こす。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ドキソルビシンはDNAにインターカレートし、DNA複製と転写プロセスを阻害し、トポイソメラーゼIIを阻害する。これらの作用が相まって、DDX18などの遺伝子の発現が低下する。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームに集中し、そのpHを上昇させて機能を妨げることで、転写調節因子のオートファジー関連分解を抑制し、その結果、DDX18の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、DNAのGCに富む配列に選択的に結合し、転写因子を排除して特定の遺伝子の転写を特異的に阻害する。DDX18をコードする遺伝子もその可能性がある。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
ミトマイシンCはDNAをアルキル化し、架橋を形成してDNA合成と転写を停止させる。これにより、DDX18などの遺伝子の発現が抑制される可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインタンパク質とアセチル化ヒストンとの相互作用を破壊し、BRD4制御遺伝子の抑制をもたらし、DDX18の転写レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、いくつかのサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を競合的に阻害する。これにより、RNAポリメラーゼIIの進行が停止し、DDX18 mRNA転写体の伸長とプロセシングが減少する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは26Sプロテアソームを阻害し、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げることで、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積と、DDX18を含むタンパク質合成の全般的なダウンレギュレーションを引き起こす。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはDNAメチルトランスフェラーゼを阻害することが示されており、これは低メチル化とそれに続く特定の遺伝子のサイレンシングにつながる可能性がある。また、DNAメチル化パターンの変化により、DDX18の発現を妨げる可能性もある。 | ||||||