DCST1阻害剤

一般的なDCST1阻害剤としては、2-ブロモヘキサデカン酸CAS 18263-25-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ダサチニブCAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。

DCST1阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることにより、DCST1の機能的活性を抑制する多様な化合物群である。例えば、2-ブロモヘキサデカン酸は、タンパク質のパルミトイル化を阻害することによってDCST1の機能を制限し、もしパルミトイル化がDCST1の機能に必要であれば、タンパク質の細胞内の位置や活性に影響を与える可能性がある。同様に、LY 294002とU0126はそれぞれPI3K/Akt経路とMEK/ERK経路を標的とし、DCST1の活性化に必要なシグナル伝達を抑制する。プロテインキナーゼ阻害の場合、Gö 6983とダサチニブはPKCとチロシンキナーゼを阻害し、DCST1の活性を支配するリン酸化状態を変化させることによってDCST1の活性を低下させる可能性がある。さらに、チルホスチンB42によるJAK2の阻害とボルテゾミブによるプロテアソーム分解の阻止は、DCST1の下流のシグナル伝達とターンオーバー調節を混乱させる可能性がある。

阻害剤はまた、DCST1の活性に間接的に影響を与える可能性のある他の細胞プロセスも調節する。一方、Rp-8-Br-PET-cGMPSとL-NAMEは、PKGと一酸化窒素合成を介するシグナル伝達を抑制し、DCST1がこれらの分子によって制御されている場合には、DCST1の活性を変化させる可能性がある。ベラパミルによるL型カルシウムチャネルの遮断は、DCST1の機能に必要なカルシウム依存性のシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、DCST1の活性を低下させるために採用できる細胞内シグナル伝達と制御機構の複雑なネットワークが示され、それぞれが異なるが収束する生物学的経路を介して作用し、機能阻害を達成する。