Date published: 2025-9-12

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DAPL1阻害剤

一般的なDAPL1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、BAPTA、遊離酸CAS 85233-19-8、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

DAPL1の化学的阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や分子プロセスを標的とする様々な化合物が含まれる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、DAPL1の活性に不可欠なリン酸化現象を阻害することができる。DAPL1の作動経路内のキナーゼを抑制することにより、スタウロスポリンはDAPL1の機能的活性を阻害することができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるWortmanninとLY294002は、いずれもPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することで機能する。PI3K/Aktは多くのタンパク質に共通する調節経路であるため、これらの化合物による阻害はDAPL1の活性を下流で低下させる可能性がある。MEK1/2を特異的に標的とするU0126とPD98059は、ERK経路の活性化を阻害し、この経路が阻害されるとDAPL1の機能阻害につながる。

さらに、SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ(JNK)とp38 MAPキナーゼを標的とする。SP600125はDAPL1を阻害することができ、SB203580はDAPL1を制御または相互作用すると考えられるp38 MAPK経路を阻害することによってDAPL1を阻害することができる。Go6983とGF109203XはともにプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤であり、DAPL1を阻害することができる。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、Srcキナーゼシグナル伝達が関与する経路を阻害することにより、DAPL1を阻害することができる。最後に、Rho-associated protein kinase(ROCK)を阻害するY-27632は、DAPL1を阻害することができる。

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