Death-associated protein kinase (DAPK)はカルシウム/カルモジュリン制御セリン/スレオニンキナーゼファミリーであり、アポトーシス、オートファジー、免疫応答調節など様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。これらの重要な細胞機能におけるDAPKの重要性から、その活性化因子の研究は特に興味深く、その調節と細胞事象への広範な影響についての洞察を与えてくれる。
DAPK活性化因子はその作用機序によって分類することができる。活性化因子の中には、キナーゼに直接結合してその活性を促進するものもある。また、DAPK活性化に影響を与える細胞内経路を調節することによって作用するものもある。例えば、ある種の化合物は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム/カルモジュリンとDAPKの結合を促進し、最終的にキナーゼを活性化する。活性化剤の中には基質やATPを模倣してDAPKのキナーゼ活性を増強するものもあれば、DAPKに対する阻害性タンパク質やホスファターゼの作用を阻止するものもある。さらに、ATPアナログのような低分子は、効率的なリン酸供与体を提供することで、潜在的なDAPK活性化因子として機能しうる。また、DAPKと他のタンパク質や基質との相互作用を増強し、その活性に影響を与える分子も知られている。要するに、DAPK活性化因子の領域は広大で多様であり、広範な化合物を包含し、それぞれが細胞内でDAPKの機能を支配する複雑なメカニズムについてユニークな洞察を提供している。これらの活性化因子の研究は、DAPKの役割についての理解を深めるだけでなく、細胞内シグナル伝達事象の複雑なネットワークにも光を当てるものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの産生増加につながります。cAMPレベルの上昇は、PKAの調節サブユニット(PKA Iα regなど)と結合し、触媒サブユニットの放出と活性化につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤である。cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することにより、IBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA Iα制御を活性化することができる。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
この化合物は、合成された細胞透過性のcAMPアナログである。PKAの調節サブユニット(PKA Iα regなど)に直接結合し、関連する触媒サブユニットの活性化を促進することができる。 | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
db-cAMPは、細胞膜を透過してPKA Iα制御を直接活性化することができるもう一つのcAMPアナログである。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンは細胞上のβ-アドレナリン受容体に結合し、Gタンパク質を介してシグナルを伝達し、アデニル酸シクラーゼを活性化します。アデニル酸シクラーゼ活性の増加により、cAMPレベルが上昇し、PKA Iα regが活性化されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンであり、β-アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼ活性の上昇とcAMPレベルの上昇をもたらし、その後PKA Iα制御を活性化する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
PGE2は、Gタンパク質共役型受容体を介してシグナルを伝達し、アデニル酸シクラーゼ活性を上昇させ、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA Iα制御を活性化する。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンは特定のGタンパク質共役受容体を介してシグナルを伝達し、そのうちのいくつかはアデニル酸シクラーゼを活性化する。その結果生じるcAMPレベルの上昇は、PKA Iα制御を活性化する。 | ||||||