DABP アクチベーター
一般的なDABP活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、リチウムCAS 7439-93-2などがあるが、これらに限定されない。
DABPアクチベーターは、DABPタンパク質の生物学的活性を増強する化合物である。これらの活性化剤は、特定の生化学的経路を標的とすることで、遺伝子発現やタンパク質翻訳機構を変化させることなく、DABPの機能的活性をアップレギュレートする。このクラスの活性化剤はそれぞれ異なるメカニズムで作用し、酵素動態の変化、補因子の利用可能性の調節、あるいは活性の上昇につながるタンパク質の構造的コンフォメーションの変化などを伴う。例えば、DABP活性化因子の中には、タンパク質上のアロステリック部位に結合し、基質に対する親和性を高めたり、不活性化速度を低下させるような構造変化を引き起こすものがある。また、上流の制御因子やDABPに集中するシグナル伝達経路の成分と相互作用し、活性型に有利な環境を促進することで間接的に活性を増強するものもある。
これらの化合物によるDABPの活性化は、多くの場合、細胞内イベントのカスケードによって特徴づけられる。一つの活性化因子が二次メッセンジャーのリン酸化を引き起こし、それがDABPの活性化を促進するのかもしれない。あるいは、DABP経路内のネガティブレギュレーターを阻害することによって、DABPが阻害圧力から解放され、活性が増強されることもある。活性化因子の中には、タンパク質と直接相互作用して活性部位の動態に影響を与えるものもあるが、細胞内のイオンや低分子のバランスを変化させることでDABPの活性を調節するものもある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これにより、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）のシグナル伝達経路を介してDABPの活性が高まる可能性がある。PKAはDABPまたはその関連タンパク質を含む様々な基質をリン酸化し、活性化を促す可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルの上昇とPKA活性の亢進をもたらし、それによってDABPのリン酸化と活性化を増加させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれるカテキンで、キナーゼ阻害活性がある。DABPやそのシグナル伝達経路を負に制御するキナーゼを阻害することで、DABPの機能を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、DABPやその関連タンパク質をリン酸化・活性化するシグナル伝達経路を調節する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害する。GSK-3の阻害は、DABP活性を増強するシグナル伝達経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化因子として作用する。JNKシグナル伝達経路を活性化することにより、DABPがJNKを介したリン酸化によって制御されている場合、アニソマイシンはDABP活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチンの再構築を促し、タンパク質の表現に影響を与える可能性があります。DABPのシグナル伝達経路内のタンパク質の表現を調節することで、間接的にDABPの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ-4の選択的阻害薬であり、cAMPレベルの上昇をもたらし、cAMP/PKAシグナル伝達経路を通じてDABP活性を増強する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K下流のシグナル伝達経路を変化させ、細胞内シグナル伝達動態の変化によりDABP活性を増強させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤である。p38を阻害することにより、細胞内シグナル伝達のバランスがDABPを活性化する経路に有利にシフトする可能性がある。 | ||||||