cytochrome b5 アクチベーター

一般的なチトクロームb5活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、リファンピン CAS 13292-46-1、テオフィリン CAS 58-55-9、NAD+、遊離酸 CAS 53-84-9、β-ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸 CAS 53-59-8などがある。

シトクロムb5活性化剤は、脂肪酸の脱飽和や伸長、シトクロムP450を介した代謝、薬物代謝など、細胞内の様々な酵素反応において補助的な役割を果たすヘム含有タンパク質であるシトクロムb5の機能を増強する化合物の一群である。これらの活性化因子が働くメカニズムは直接的なものと間接的なものがあり、電子伝達過程の複雑な生化学に深く根ざしている。

チトクロムb5の直接活性化因子はタンパク質の構造と相互作用し、酸化還元パートナーや基質との相互作用に有利なコンフォメーションを安定化させる。これには、シトクロムb5から他のタンパク質へのより効率的な電子伝達を促進するコンフォメーション変化を引き起こすアロステリック部位への結合が関与する。このような活性化因子は、電子伝達プロセスの中間体を模倣したり、ヘムの鉄原子の反応性を高めて還元を促進し、その後の電子供与を促進したりする。間接的活性化因子は、シトクロムb5の発現をアップレギュレートしたり、細胞内での安定性を高めたりする。シトクロムb5遺伝子の転写レベルに影響を与えたり、タンパク質のターンオーバーや分解に影響を与える翻訳後修飾を変化させたりする。さらに、間接的活性化因子は、シトクロムb5の活性に必要な補因子、例えば、シトクロムb5と相互作用してその機能に影響を与えることが知られているヘムや特定の脂質の細胞内濃度に影響を与える。