CysLT1 Receptor阻害剤

一般的なCysLT1受容体阻害剤には、MK-571 CAS 115103-85-0、ONO 1078 CAS 103177-37-3、SR 2640 塩酸塩 CAS 1 05350-26-3、LY 171883 CAS 88107-10-2、L-655,238 CAS 101910-24-1。

CysLT1受容体阻害剤は、システイニルロイコトリエン（CysLTs）と結合するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるCysLT1受容体を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種である。これらのロイコトリエンは、5-リポキシゲナーゼ経路を通じてアラキドン酸から生成される脂質シグナル伝達分子であり、炎症、気管支収縮、血管透過性など、さまざまな生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。特にCysLT1受容体はロイコトリエンD4（LTD4）と結合し、平滑筋細胞や免疫細胞など、さまざまな組織で顕著に発現しています。CysLT1とそのリガンドの相互作用を阻害することで、これらの阻害剤は受容体の活性化によって引き起こされる下流のシグナル伝達カスケードを遮断する。

構造的には、CysLT1受容体阻害剤は多くの場合、受容体のリガンド結合部位に競合的に結合する低分子であり、システイニルロイコトリエンが受容体に結合して活性化するのを防ぐ。これらの阻害剤は、受容体と直接相互作用するか、または受容体を不活性な構造で安定化させることで作用し、リガンド結合時に通常開始されるシグナル伝達プロセスを阻止します。CysLT1阻害剤を使用することで、研究者はロイコトリエンシグナル伝達に関連する複雑な経路を研究し、炎症、平滑筋収縮、免疫細胞の調節などのプロセスにおける受容体の役割をより深く理解することができます。阻害によるCysLT1受容体の活性調節は、ロイコトリエン媒介シグナル伝達が細胞応答、組織の挙動、および生理学的プロセスに分子レベルとシステムレベルの両方でどのような影響を与えるかを解明する上で、貴重なツールとなっています。