CysLT1 アクチベーター

一般的なCysLT1活性化物質としては、アスピリンCAS 50-78-2、イブプロフェンCAS 15687-27-1、インドメタシンCAS 53-86-1、ジレトンCAS 111406-87-2、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CysLT1はシステイニルロイコトリエン受容体1の略で、免疫シグナル伝達のオーケストラにおいて重要な役割を担っている。この受容体はGタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーの一部であり、細胞外の様々なシグナル分子と相互作用して細胞内で反応を引き起こす受容体の大きなグループである。CysLT1はシステイニル・ロイコトリエンに特異的に結合する。システイニル・ロイコトリエンは炎症の持続と増幅に主に関与する脂質分子である。これらのロイコトリエンとCysLT1との結合は、気道平滑筋の収縮、血管の透過性亢進、特定の免疫細胞の動員を引き起こす細胞内事象のカスケードを引き起こす。これらのプロセスは、環境中のアレルゲンから体内の炎症シグナルに至るまで、無数の刺激に反応する身体の防御機構に不可欠なものである。

CysLT1の発現は、炎症や免疫反応を支配する経路に直接的または間接的に関与する様々な化学物質の影響を受ける。例えば、アスピリンはエイコサノイド産生のバランスを変化させ、ロイコトリエン経路を有利にし、CysLT1の発現上昇を促進する可能性がある。同様に、イブプロフェンはアラキドン酸代謝を変化させることにより、ロイコトリエンの合成を増加させ、その結果、CysLT1受容体の発現を刺激する可能性がある。ダニアレルゲンのような環境因子への暴露も、炎症反応を管理しようとする体の働きの一環として、CysLT1発現の増加を引き起こす可能性がある。さらに、オゾンなどの汚染物質への暴露は、炎症反応を引き起こす酸化ストレスを誘発することが知られており、このストレスを媒介するためにCysLT1の発現を意図的に増加させる可能性がある。CysLT1の発現を誘導しうる様々な分子を理解することは、炎症の複雑な制御機構や、外的・内的な課題に対する身体の反応についての知見を得る上で極めて重要である。