Cypt10 アクチベーター

一般的なCypt10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Cypt10の化学的活性化因子は、様々な分子間相互作用を行い、その活性化を開始する。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、その結果、細胞内のcAMPレベルが上昇する。このcAMPの増加は、Cypt10をリン酸化したり、シグナル伝達経路内の他のタンパク質を調節したりするキナーゼであるプロテインキナーゼAの活性化につながり、Cypt10を活性化する。同様に、イソプロテレノールもβアドレナリン作動薬としての作用によりcAMPレベルを上昇させ、さらにプロテインキナーゼAの活性化を引き起こし、Cypt10を標的とする可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は異なるメカニズムで作用し、プロテインキナーゼCを活性化する。プロテインキナーゼCはCypt10を直接リン酸化するか、シグナル伝達カスケードを引き起こし、その結果Cypt10が活性化される。

これらの経路と相補的に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Cypt10をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。タプシガルギンおよびA23187（カルシマイシン）もまた、細胞質カルシウムの上昇を誘導するが、これらはそれぞれ、サルコ／小胞体Ca2+ ATPaseを阻害し、イオノフォアとして作用することによって誘導する。もう一つのカルシウム関連活性化因子である上皮成長因子（EGF）は、その受容体に結合し、MAPK/ERK経路を活性化し、これにはCypt10の活性化が含まれると考えられる。インスリンは、受容体との相互作用を通して、PI3K/Akt経路の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始し、その後、Cypt10を直接リン酸化する可能性がある。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、Cypt10を標的とする可能性がある。ブラジキニンは、Gタンパク質共役型受容体を介して、様々なプロテインキナーゼの活性化につながる二次メッセンジャーを活性化し、その結果、Cypt10をリン酸化して活性化する可能性がある。過酸化水素のような活性酸素種は、PKAやPKCを含む様々なキナーゼを活性化し、Cypt10のリン酸化につながる可能性がある。最後に、一酸化窒素供与体（SNAP）は一酸化窒素を放出し、グアニリルシクラーゼを刺激してcGMPレベルを上昇させ、PKGの活性化につながる。