CYP8B1 アクチベーター

一般的なCYP8B1活性化剤には、コール酸 CAS 81-25-4、Chenodeoxycholic酸、遊離酸 CAS 474-25-9、Deoxycholic酸 CAS 83-44-3、Lithocholic酸 CAS 434-13-9、Hyodeoxycholic酸 CAS 83-49-8などがあるが、これらに限定されない。

CYP8B1活性化剤は、主にコレステロールからの胆汁酸の合成に関与する酵素チトクロームP450 8B1の活性に影響を与える化合物の一種である。胆汁酸は、食事からの脂質の吸収に重要であるだけでなく、フィードバック機構によって自身の合成を調節することができるシグナル伝達分子としても機能する。コール酸やチェノデオキシコール酸のような化合物は、胆汁酸の腸肝循環に直接関与しており、そのレベルは、肝臓がより多くの胆汁酸を合成する必要性を知らせることができる。この酵素は胆汁酸の合成経路において重要であるため、胆汁酸合成需要の増加は間接的にCYP8B1活性を高める可能性がある。同様に、デオキシコール酸やリトコール酸の存在は、腸内の細菌作用によって一次胆汁酸から生成される二次胆汁酸であり、肝臓に胆汁酸の合成を増加させる必要性があることを示すため、CYP8B1の活性を高める可能性がある。

さらに、グリココール酸やタウロウルソデオキシコール酸などの化合物は、胆汁酸組成やプールサイズを変化させることにより、胆汁酸合成の需要を調節することができる。この酵素は胆汁酸の合成に必須であるため、この調節は間接的にCYP8B1活性を増加させる可能性がある。ウルソデオキシコール酸やβ-ムリコール酸も同様に、胆汁酸プールに影響を与えることでCYP8B1に影響を与える。さらに、ニコチンアミドのような化合物は脂質代謝経路に影響を与え、それが胆汁酸の合成に下流で影響を及ぼし、CYP8B1活性に影響を与える可能性がある。