CYP4A11 アクチベーター

一般的なCYP4A11活性化物質としては、クロフィブラートCAS 637-07-0、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ワイ14643 CAS 50892-23-4、ベザフィブラートCAS 41859-67-0、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CYP4A11活性化剤は主に2つのカテゴリーに分類される：ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α（PPARα）作動薬と多価不飽和脂肪酸である。クロフィブラート、フェノフィブラート、Wy-14643、ベザフィブラート、ゲムフィブロジル、GW7647などのPPARα作動薬は、CYP4A11の転写を制御することが知られている核内受容体であるPPARαを活性化することによって作用する。PPARαの活性化は、CYP4A11の発現と機能を亢進させ、活性を増加させる。これらの活性化剤は、CYP4A11の制御に直接関与する経路であるPPARαの活性化を介してその転写を増強することにより、CYP4A11の活性に直接的な影響を及ぼす。

一方、アラキドン酸、リノール酸、α-リノレン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、γ-リノレン酸などの多価不飽和脂肪酸はCYP4A11の基質となる。これらの脂肪酸は、酵素が代謝する基質を増やすことにより、CYP4A11の機能的活性を高める。これらの脂肪酸は、CYP4A11が直接介在するプロセスである、脂肪酸からエイコサノイドへの変換速度を増加させる。したがって、これらの脂肪酸の濃度が高まると、酵素が処理する基質が増えるため、CYP4A11の機能活性が高まる可能性がある。これらの化学物質は、CYP4A11が代謝する基質の利用可能性を増加させることにより、CYP4A11の活性に直接的な影響を及ぼし、その機能を高める。これらの多価不飽和脂肪酸とPPARαアゴニストは、CYP4A11を活性化する2つの異なる効果的な方法を提供し、それぞれがCYP4A11に直接関与するユニークで特異的なシグナル伝達経路または生物学的プロセスを通して作用する。