Cyp3a57 アクチベーター
一般的なCyp3a57活性化物質としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、デキサメタゾンCAS 50-02-2、エファビレンツCAS 154598-52-4、BDE 47号溶液CAS 5436-43-1、オメプラゾールCAS 73590-58-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CYP3A57は薬物代謝に関与する重要な酵素であり、特に肝臓では様々な異種生体物質の生体内変換に重要な役割を果たしている。CYP3A57をコードする遺伝子は、カフェインオキシダーゼ活性、鉄イオン結合活性、モノオキシゲナーゼ活性などの機能を持つと予測されており、細胞内プロセスにおける多様な役割を示している。さらに、Bリンパ芽球性白血病/リンパ腫、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、本態性高血圧症、家族性地中海熱などの様々な疾患にも関与している。CYP3A57の活性化には、特定の化学物質の影響を受ける複雑な分子メカニズムが関与している。例えば、リファンピシンはプレグナンX受容体（PXR）に結合してCYP3A57を活性化し、酵素の転写と発現を促進するカスケードを開始する。同様に、フェノバルビタールは構成性アンドロスタン受容体（CAR）と相互作用し、CYP3A57のレベルを上昇させる。PBDE-47やテトラクロロジベンゾジオキシン（TCDD）のような環境汚染物質は、アリール炭化水素受容体（AhR）経路を介して酵素を活性化する。
6-フェニルヘキサン-3-オンやオメプラゾールのような他の化学物質は、それぞれCYP3A57を直接刺激したり、核内受容体PXRを調節したりして、酵素活性を高める。注目すべきは、ケルセチンがCYP3A4を阻害することによって間接的に作用し、CYP3A57に対する抑制を緩和し、遺伝子発現の増加を促進することである。このように活性化メカニズムが多様であることは、CYP3A57が細胞環境の様々な化学的シグナルに対応できる適応性を示している。CYP3A57 の活性化を支配する複雑な制御ネットワークを理解することは、薬物代謝や疾患発症における CYP3A57 の役割を解明する上で極めて重要である。今回同定された化学物質は、CYP3A57 の活性化に関与する特定の経路および受容体に関する貴重な知見を提供し、さらなる研究への道を開くものである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
核内受容体であるプレグナンX受容体（PXR）を活性化することで、CYP3A57を誘導します。リファンピシンがPXRに結合すると、CYP3A57の転写が増加し、酵素活性が強化され、肝臓での薬物代謝が促進されます。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイド受容体（GR）を活性化することにより、CYP3A57の強力な活性化因子として機能します。結合すると、GRは核に移行し、CYP3A57プロモーター内のグルココルチコイド応答エレメントと相互作用し、発現と酵素活性の増加につながります。 | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
アリール炭化水素受容体（AhR）経路の活性化により、CYP3A57の発現を誘導する。エファビレンツがAhRに結合すると、核移行やCYP3A57遺伝子におけるAhR応答エレメントとの相互作用を含む一連の事象が引き起こされ、最終的に酵素レベルが向上する。 | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
環境汚染物質であるBDE-47は、アリール炭化水素受容体（AhR）経路を介してCYP3A57を活性化します。AhRの活性化はCYP3A57の転写レベルでの発現増加につながり、その結果、酵素活性が増加し、外来異物の代謝が促進されます。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
核内受容体PXRの活性を調節することで、CYP3A57の活性化因子として機能します。オメプラゾールは、PXR依存性のCYP3A57転写を誘導し、酵素の合成を増加させ、薬物代謝におけるその触媒活性を強化します。 | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $44.00 $167.00 | ||
核内受容体PXRの活性化によりCYP3A57を誘導する。1,4-ビス(2-メチルスチリル)ベンゼンがPXRに結合すると、CYP3A57遺伝子発現のアップレギュレーションが引き起こされ、その結果、酵素レベルが上昇し、外来異物の生体変換における代謝活性が強化される。 | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $61.00 $224.00 | ||
CYP3A57を活性化します。これは、構成性アンドロスタン受容体（CAR）を調節することで行われます。フィプロニルによって誘発されたCARの活性化は、CYP3A57の転写を促進し、酵素レベルを増加させ、肝臓における様々な薬物および外来化合物の代謝を促進します。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
CYP3A57の抑制因子として知られる酵素CYP3A4を阻害することにより、間接的なCYP3A57活性化因子として作用します。ケルセチンによるCYP3A4の阻害は、CYP3A57の抑制を緩和し、発現と活性の増加を可能にすることで、最終的に薬物代謝の促進を促します。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
プレグナンX受容体（PXR）の活性を調節することで、CYP3A57活性化剤として機能します。ナリンゲニンは、PXR依存性のCYP3A57転写を誘導し、酵素の合成を増加させ、その結果、薬物代謝における触媒活性を強化します。 | ||||||