Date published: 2025-9-17

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CYP3A4阻害剤

一般的なCYP3A4阻害剤には、メチラポン(CAS 54-36-4)、エリスロマイシン(CAS 114-07-8)、ケトコナゾール(CAS 65277-42-1)、イソニアジド(CAS 54-85-3)、イトラコナゾール(CAS 84625-61-6)などがあるが、これらに限定されるものではない。

CYP3A4阻害剤は、CYP3A4酵素の活性を調節するように綿密に設計された特定の化学物質群に属します。CYP3A4は、シトクロムP450酵素群の主要な一員であり、薬物代謝、異物解毒、および肝臓やその他の組織における様々な内因性および外因性化合物の生体変換において重要な役割を果たしています。これらの阻害剤は、CYP3A4酵素と相互作用するように設計された分子であり、その正常な機能を変化させる。これらの相互作用により、触媒部位や代謝経路への関与を直接変化させることなく、薬物代謝、異物代謝、酵素反応に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性があります。

CYP3A4阻害剤の設計は、CYP3A4酵素の構造的および機能的特性に関する包括的な理解に基づいています。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、構造生物学の知見に基づいて設計されるこれらの阻害剤は、CYP3A4に選択的に結合する能力によって特徴づけられます。この選択性により、この特定の酵素の活性に依存する酵素経路を集中的に調節することが可能になります。薬物代謝、毒性学、薬物動態学の複雑なメカニズムを解明するにあたり、CYP3A4阻害剤は貴重なツールとして用いられることがよくあります。CYP3A4阻害剤の開発と利用は、細胞成分と薬物代謝の複雑な相互作用に関する知識の向上に貢献し、多様な化合物の生体変換を司る基本的な分子メカニズムの洞察をもたらし、生体内における外来異物の処理に寄与しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Clarithromycin

81103-11-9sc-205634
sc-205634A
100 mg
250 mg
$75.00
$120.00
1
(1)

クラリスロマイシン(抗生物質)は、酵素と直接的に相互作用し、その活性を低下させることによってCYP3A4を阻害します。これにより、薬物相互作用や併用薬の薬物動態の変化が生じる可能性があります。

Desacetyl diltiazem

42399-40-6sc-207527
10 mg
$330.00
1
(0)

脱アセチルジルチアゼムは、ジルチアゼム(カルシウム拮抗薬)の代謝物です。酵素と相互作用し、その触媒活性に影響を与えることによってCYP3A4を阻害する可能性があります。これにより、潜在的な薬物相互作用や薬物代謝の変化が生じる可能性があります。

Stiripentol

49763-96-4sc-208402
100 mg
$388.00
(0)

Stiripentolは、CYP3A4とユニークな相互作用を示し、酵素活性の強力なモジュレーターとして機能する。その構造的特徴は、酵素の活性部位ダイナミクスを変化させる特異的結合を可能にし、基質親和性を高めると同時に反応速度に影響を与える。CYP3A4の特定のコンフォメーションを安定化させるこの化合物の能力は、代謝経路の変化につながり、酵素制御と代謝恒常性における複雑な役割を示している。

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

オメプラゾール(プロトンポンプ阻害剤)は、酵素の活性部位に結合することでCYP3A4を阻害する可能性がある。この相互作用により、薬物代謝が変化し、CYP3A4によって代謝される他の薬物との相互作用が生じる可能性がある。

Azamulin

76530-44-4sc-207310
5 mg
$268.00
(1)

アザムリンはCYP3A4の選択的阻害剤であり、酵素と安定な複合体を形成することが特徴である。この相互作用は、特異的な水素結合と疎水性接触によって促進され、酵素のコンフォメーションを変化させる。この化合物のユニークな構造は、基質との結合に影響を与え、代謝フラックスを大きく変化させる。この化合物の速度論的プロフィールは、競合的阻害メカニズムを明らかにしており、代謝プロセスの微調整における役割を強調している。

Clarithromycin-N-methyl-d3

959119-22-3sc-217926
5 mg
$372.00
(0)

この標識体クラリスロマイシンは研究目的で使用される。 通常のクラリスロマイシンと同様のCYP3A4阻害の機序を有し、酵素の活性部位との直接的な相互作用やそれに続く薬物代謝や相互作用の変化が起こる可能性がある。

Ritonavir-d6

155213-67-5 (unlabeled)sc-355967
10 mg
$3125.00
(0)

リトナビルは抗レトロウイルス薬であり、酵素の活性部位に結合してその活性を阻害することによりCYP3A4を阻害する。他の薬剤の効力を高める「ブースター」として使用されることもあります。

α-Asarone

2883-98-9sc-239153
1 g
$56.00
(0)

α-アサローンは特定の植物に含まれる天然化合物です。CYP3A4に対する影響はあまり研究されていませんが、酵素の活性を阻害し、薬物代謝を変える可能性があり、CYP3A4によって代謝される他の薬剤との相互作用につながる可能性があります。

Ritonavir

155213-67-5sc-208310
10 mg
$122.00
7
(1)

抗レトロウイルス薬として使用されるリトナビルは、酵素の活性部位に結合し、その活性を阻害することでCYP3A4を阻害します。 他の薬剤の効力を高め、薬物相互作用を緩和する「ブースター」として使用されることもあります。

Fluconazole-d4

1124197-58-5sc-218490
1 mg
$398.00
(1)

抗真菌薬であるフルコナゾールは、CYP3A4の機能を阻害することで、その酵素を阻害します。 CYP3A4基質と併用投与すると、薬物相互作用や薬物曝露の長期化につながる可能性があります。