CYP2W1 アクチベーター
一般的なCYP2W1活性化物質としては、デキサメタゾンCAS 50-02-2、リファンピシンCAS 13292-46-1、オメプラゾールCAS 73590-58-6、フェニルブタゾンCAS 50-33-9、オーラプテンCAS 495-02-3が挙げられるが、これらに限定されない。
CYP2W1活性化剤は、チトクロームP450スーパーファミリーに属するチトクロームP450 2W1の酵素活性を増強する化合物である。CYP2W1は、潜在的な内因性化合物や有害物質を含む様々な基質の酸化に関与している。代謝過程におけるCYP2W1の役割は完全には解明されていないが、他のP450酵素と同様に、薬物の代謝やコレステロール、ステロイド、その他の脂質の合成に関与していると推定されている。
CYP2W1の活性化因子は、酵素と直接相互作用してその触媒効率を高める可能性がある。この直接的な活性化は、活性部位に結合し、基質が入りやすくなるような構造変化を誘導することによって、あるいは活性化剤が酵素上の二次的な部位に結合し、その形状を変化させて基質に対する親和性や回転速度を増加させるアロステリックモジュレーションによって達成される。これらのタイプの活性化剤は、酵素の基質特異性や触媒サイクルの仕組みを理解するのに役立つため、研究において特に有用である。CYP2W1の間接的な活性化は、CYP2W1遺伝子の発現を増加させたり、mRNAを安定化させたり、酵素の翻訳を促進させたりするメカニズムによって起こりうる。さらに、CYP2W1の発現を制御する細胞内シグナル伝達経路を調節する分子、例えば細胞ストレスに対する反応に関与する分子や、薬物や発癌物質の解毒を制御する分子も、間接的活性化因子として機能する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイドであり、グルココルチコイド受容体（GR）を活性化することでCYP2W1の発現を誘導します。活性化されたGRはCYP2W1遺伝子プロモーター内のグルココルチコイド応答配列（GRE）に結合し、転写を促進します。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピンは、核内受容体であるプレグナンX受容体（PXR）を活性化することでCYP2W1の発現を誘導する抗生物質です。PXRはCYP2W1遺伝子プロモーターの応答エレメントに結合し、その転写を促進します。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールは、アリール炭化水素受容体（AhR）を活性化することでCYP2W1の発現を誘導します。活性化されたAhRは、CYP2W1遺伝子プロモーター内の異物応答エレメント（XRE）と相互作用し、その転写を促進します。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるフェニルブタゾンは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化することで、CYP2W1の発現を増強する可能性がある。活性化されたPPARαは、CYP2W1遺伝子プロモーター内のペルオキシソーム増殖因子応答配列（PPRE）に結合し、転写を増加させることができる。 | ||||||
Auraptene | 495-02-3 | sc-202477 sc-202477A | 5 mg 25 mg | $45.00 $60.00 | ||
柑橘類由来の天然クマリンであるオーラプテンは、AhRを活性化することによりCYP2W1の発現を誘導することができる。活性化されたAhRは、CYP2W1遺伝子プロモーター中のXREと相互作用し、その転写を刺激する。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
黒コショウに含まれる生理活性化合物であるピペリンは、PXRの活性化を通じてCYP2W1の発現を増強することができます。 活性化されたPXRは、CYP2W1遺伝子プロモーター内の応答エレメントに結合し、その転写を促進することができます。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
ブロッコリーに含まれるイソチオシアネートの一種であるスルフォラファンは、核因子エリスロイド2-関連因子2（Nrf2）を活性化することで、CYP2W1の発現を誘導することができます。活性化されたNrf2は、CYP2W1遺伝子プロモーター内の抗酸化応答エレメント（ARE）に結合し、その転写を促進します。 | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
合成エストロゲンのジエチルスチルベストロールは、エストロゲン受容体（ER）を介してCYP2W1の発現を刺激します。活性化されたERはCYP2W1遺伝子プロモーター内のエストロゲン応答配列（EREs）に結合し、その転写を促進します。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
唐辛子の活性成分であるカプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）を介してCYP2W1の発現を増強することができる。TRPV1の活性化は、細胞内カルシウム流入とカルシウム依存性転写因子の活性化につながり、CYP2W1遺伝子のプロモーターに結合してその転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
大豆由来の植物性エストロゲンであるゲニステインは、ERを介してCYP2W1の発現を刺激することができる。活性化されたERは、CYP2W1遺伝子プロモーターのEREに結合し、その転写を促進することができる。 | ||||||