CYP2J6阻害剤

一般的なCYP2J6阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、ミコナゾールCAS 22916-47-8、フルコナゾールCAS 86386-73-4、ケルセチンCAS 117-39-5、ジルチアゼムCAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2J6を標的とする阻害剤は、様々なメカニズムによって酵素の触媒機能に影響を与えるように設計された分子である。ケトコナゾールやミコナゾールのような直接阻害剤の多くは、CYP2J6の酵素機能に不可欠なヘム部分を阻害する。これらの阻害剤は基質の結合を阻害し、酵素が基質分子を触媒する能力を低下させる。同様に、ケルセチンやレスベラトロールのような分子も直接阻害剤として機能するが、活性部位への競合的または非競合的結合といった異なる阻害技術を利用する。一方、ベルガモッティンは、酵素を不可逆的に変化させるメカニズムに基づく不活性化によって作用し、酵素の機能を永久的に阻害する。

ジルチアゼムやニフェジピンのようなカルシウム拮抗薬は、CYP2J6のカルシウム依存性調節機構を標的とする、異なるクラスの阻害薬である。酵素の活性化には細胞内カルシウムが重要であるため、細胞内カルシウムレベルを抑制することによって、これらの薬剤は間接的に酵素の機能を調節する。他の酵素に作用するが、結果としてCYP2J6活性に影響を及ぼす阻害剤によって、さらに複雑な層が追加される。例えば、フルコナゾールとトロレアンドマイシンはCYP3A4を優先的に阻害するため、CYP2J6の基質に対する代謝競合が減少する。これらの阻害剤は、CYP2J6のような特定の酵素の機能を制御するために、細胞の生化学的景観を微妙に、しかし効果的に操作できることを示している。