CYP2D26阻害剤

一般的なCYP2D26阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、フルオキセチンCAS 54910-89-3、パロキセチンCAS 61869-08-7、アミオダロンCAS 1951-25-3、ハロペリドールCAS 52-86-8が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2D26の化学的阻害剤には、酵素と相互作用してその代謝機能を阻害する様々な化合物が含まれる。既知のCYP2D26阻害剤であるキニジンは、様々な基質の代謝に重要な酵素の活性部位に競合的に結合し、基質の代謝を阻害する。同様に、フルオキセチンとパロキセチンはCYP2D26の活性部位を占有することにより阻害作用を示し、酵素活性の低下をもたらす。この競合的阻害は、これらの薬剤がCYP2D26の代謝能力を阻害し、CYP2D26によって通常代謝される基質が未処理のまま残されるようにする一般的なメカニズムである。

アジュマリンやアミオダロンなどの他の阻害剤は、CYP2D26に直接結合し、酵素の活性部位を阻害する。この結合は酵素の天然基質へのアクセスとプロセシングを妨げ、CYP2D26の機能を効果的に阻害する。ハロペリドールとリトナビルも、CYP2D26の活性部位と直接相互作用することにより、この阻害様式に準拠し、酵素の正常な代謝反応能力を低下させる。ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、ブプロピオン、セルトラリン、メタドンのような化合物も、活性部位に直接結合してCYP2D26を阻害する化学物質の一例である。この直接的な相互作用は、CYP2D26による基質の変換を阻害し、この酵素の代謝処理能力を低下させる様々な化学物質阻害剤の一貫した戦略を示している。これらの化学物質はそれぞれ、CYP2D26の天然基質と競合する形で結合するため、酵素の活性は確実に阻害され、基質は変化しない。