CYP2D12阻害剤

一般的なCYP2D12阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、フルコナゾールCAS 86386-73-4、シメチジンCAS 51481-61-9、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、リトナビルCAS 155213-67-5が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2D12は、チトクロームP450酵素ファミリーのメンバーであり、ヘム結合とモノオキシゲナーゼ活性において極めて重要な役割を果たし、アラキドン酸代謝過程と異種物質代謝過程に関与することが予測されている。ミトコンドリアに位置し、細胞質および細胞内膜結合小器官で活性を示すこの酵素は、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、喘息、自己免疫性肝炎、鼻炎などの疾患に関与している。

CYP2D12の阻害剤は、直接的であれ間接的であれ、その活性を調節する多様な化学物質を提供する。これらの阻害剤はモノオキシゲナーゼ活性を阻害し、ミトコンドリアや細胞質の動態を変化させ、酵素が予測される異種物質代謝過程への参加を妨げる。CYP2D12阻害剤の同定は、その機能を制御する潜在的なメカニズムについての洞察を提供し、細胞内プロセスのより広範な理解と健康および疾患におけるその意味するところの理解に貢献する。これらの阻害剤の研究がさらに進めば、細胞代謝の理解における研究の道筋が開かれ、進歩が期待される。