CYP2D10阻害剤
一般的なCYP2D10阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、フルオキセチンCAS 54910-89-3、パロキセチンCAS 61869-08-7、アミオダロンCAS 1951-25-3、ハロペリドールCAS 52-86-8が挙げられるが、これらに限定されない。
CYP2D10の化学的阻害剤には、様々な基質を代謝するという酵素の正常な機能を損なう形で酵素に関与する様々な化合物が含まれる。例えば、キニジンはCYP2D10の活性部位に結合し、酵素の活性を直接阻害する競合的阻害剤として知られている。この結合によって内因性基質が活性部位に到達できなくなり、代謝が阻害される。同様に、フルオキセチンとパロキセチンも競合的阻害剤として作用する。CYP2D10の活性部位を占有することで、酵素が本来の基質と結合するのを妨げ、CYP2D10が通常促進するはずの代謝反応を効果的に阻害する。もう一つの化合物であるアジュマリシンも同様の阻害メカニズムを採用しており、CYP2D10の活性部位と直接相互作用してその代謝能力を低下させる。
アミオダロンとハロペリドールは、CYP2D10に直接結合することで阻害作用を発揮し、酵素の基質代謝能力を低下させる。リトナビル、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミンも直接結合によりCYP2D10を阻害し、酵素の代謝活性を低下させる。この直接的な相互作用は、ブプロピオンやセルトラリンに見られるように、CYP2D10の多様な化学的阻害剤に共通するテーマであり、これらは酵素の活性部位を占有する競合的阻害剤であるため、その機能を阻害する。メタドンは、CYP2D10の活性部位に直接結合し、酵素の基質代謝能力を低下させるという類似のメカニズムを持つ阻害剤である。これらの化学物質はそれぞれ、CYP2D10の正常な代謝機能を低下または停止させるような形で酵素に関与することで、CYP2D10の直接的阻害剤として作用する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンはCYP2D10の阻害剤として知られており、活性部位を占有することで酵素活性に直接結合して阻害し、内因性基質の代謝を阻害する。 | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
フルオキセチンは酵素の活性部位に結合することでCYP2D10を直接阻害し、酵素の天然基質代謝能力を低下させる。 | ||||||
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
パロキセチンはCYP2D10の競合的阻害剤として作用し、活性部位と直接相互作用することで、他の物質を代謝する酵素の能力を低下させる。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは酵素と直接相互作用することによってCYP2D10を阻害し、CYP2D10が通常処理する基質の代謝を低下させる。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールはCYP2D10の直接阻害剤であり、酵素の天然基質と活性部位での結合を競合し、酵素活性を低下させる。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルは、酵素の活性部位に直接結合することでCYP2D10を阻害し、その結果、CYP2D10の代謝活性が低下する。 | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
ジフェンヒドラミンはCYP2D10の直接阻害剤であり、活性部位に結合し、酵素が他の基質を効果的に代謝するのを阻害する。 | ||||||