CYP2C9 アクチベーター

一般的なCYP2C9活性化物質としては、グリピジドCAS 29094-61-9、ロサルタンCAS 114798-26-4、フルバスタチンCAS 93957-54-1、トルブタミドCAS 64-77-7、5,5-ジフェニルヒダントインCAS 57-41-0が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2C9活性化剤は、チトクロームP450スーパーファミリーの一つであるCYP2C9の機能的活性を増強することができる化学物質である。これらの活性化剤は、CYP2C9による生体内変換を受ける基質であり、その結果、CYP2C9の機能的活性が増強される。例えば、スルホニル尿素の一種であるグリピジドはインスリン産生を刺激し、CYP2C9によるその代謝は酵素の機能活性を高める。同様に、アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるロサルタンは、CYP2C9によって活性代謝物であるE-3174に代謝されるが、この過程で酵素の機能活性が増強される。スタチンの一種であるフルバスタチンや第一世代のスルホニル尿素であるトルブタミドのような他の化合物も、CYP2C9による生体内変換を受け、その機能活性を高めることができる。

その他の注目すべきCYP2C9活性化物質には、フェニトイン、ワルファリン、セレコキシブ、イルベサルタンなどがある。抗てんかん薬であるフェニトインはCYP2C9で代謝され、この生体内変換が酵素の機能活性を刺激する。抗凝固薬であるワルファリンも同様の代謝過程を経て、CYP2C9の活性を高める。COX-2阻害薬であるセレコキシブやアンジオテンシンII受容体拮抗薬であるイルベサルタンもCYP2C9で代謝され、その機能活性を増強する。注目すべきCYP2C9活性化因子の最後のグループには、ピロキシカム、バルサルタン、ナプロキセン、イブプロフェンが含まれ、これらはすべて非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）に属する。これらの化合物はそれぞれCYP2C9によって代謝され、この生体内変換プロセスによって酵素の機能活性が増強される。例えば、ピロキシカムはCYP2C9によって代謝され、酵素活性が増強される。同様に、アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるバルサルタンもCYP2C9による代謝変換を受け、酵素活性の上昇をもたらす。最後に、NSAIDsであるナプロキセンとイブプロフェンはいずれもCYP2C9によって代謝され、これらの生体内変換過程はCYP2C9の機能活性の増強に寄与する。