CYP2C18阻害剤

一般的なCYP2C18阻害剤には、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、スルファフェナゾールCAS 526-08-9、キニジンCAS 56-54-2、フルコナゾールCAS 86386-73-4およびミコナゾールCAS 22916-47-8が含まれるが、これらに限定されない。

CYP2C18阻害剤は主に、酵素の活性部位に結合するか、酵素の構造を変化させることにより機能し、基質の代謝を阻害する。CYP2C18の阻害は、この酵素によって処理される化合物の代謝に影響を及ぼす可能性があるため、薬理学的に重要な意味を持つ。ケトコナゾールやフルコナゾール、ミコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾールなどの抗真菌剤は、チトクロームP450酵素を広範囲に阻害することで知られている。これらの化合物はCYP450酵素のヘム基に結合し、触媒活性を阻害する。このため、CYP2C18で代謝されるレチノイドなど、これらの酵素の基質となる化合物などの代謝が低下する可能性がある。スルファフェナゾールは、CYP2C9に対してより特異的であるが、他のCYP2Cファミリーメンバーも阻害することができる。競合的阻害剤として作用し、酵素の活性部位を占有して基質の結合を阻害する。抗不整脈薬であるキニジンとアミオダロンは、CYP2C18を含む複数のCYP酵素を阻害する。この阻害は様々な化合物の代謝に影響を与え、薬物動態プロファイルの変化につながる。

クロピドグレルとチクロピジンは、CYP2C18を阻害することが観察されている抗血小板薬である。これらの阻害は、CYP2C18で代謝される薬物の血漿中濃度を上昇させ、化学的相互作用を引き起こす可能性がある。ロイコトリエン受容体拮抗薬であるモンテルカストは、CYP2C8に対する阻害作用を示し、CYP2C18に影響を及ぼす可能性がある。これはこれらの酵素の基質である物質の代謝に影響を及ぼす可能性がある。NSAIDであるフェニルブタゾンは、いくつかのCYP酵素を阻害することが知られている。フェニルブタゾンはCYP2C18の代謝活性を低下させ、化合物の代謝とクリアランスに影響を及ぼす可能性がある。CYP2C18の阻害は、化学的相互作用と代謝において重要な意味を持つ可能性がある。CYP2C18を阻害する化合物は、その基質の血漿中濃度を上昇させ、毒性や作用の増強につながる可能性がある。