CYP27B1 アクチベーター

一般的なCYP27B1活性化剤には、1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 CAS 32222-06-3、リトコール酸 CAS 434-1 3-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、PMA CAS 16561-29-8。

CYP27B1活性化剤は、25-ヒドロキシビタミンD3 1-α-ヒドロキシラーゼとしても知られる酵素チトクロームP450ファミリー27サブファミリーBメンバー1（CYP27B1）の活性化を制御する上で重要な役割を果たす化合物の一種である。これらの活性化因子は、主に人体内のビタミンD代謝の制御に関係している。CYP27B1は主に腎臓と様々な免疫細胞に発現し、25-ヒドロキシビタミンD3（カルシジオール）から生物学的に活性な形態である1,25-ジヒドロキシビタミンD3（カルシトリオール）への変換を触媒する。カルシトリオールは強力なステロイドホルモンであり、カルシウムとリン酸のホメオスタシスの調節に極めて重要な役割を果たし、骨の健康に影響を及ぼす。CYP27B1活性化剤は、この酵素的変換を調節し、体内のカルシトリオールレベル全体に影響を及ぼす。

活性化剤の化学構造は多様であるが、通常、CYP27B1の酵素活性を増強することによって機能する。そうすることにより、カルシトリオールの産生を増加させ、その後、腸、骨および副甲状腺を含む様々な標的組織に作用を及ぼす。このようなカルシトリオール合成の調節は、体内のカルシウムとリン酸のバランスを維持するために不可欠であり、これは正常な骨の発育と機能にとって極めて重要である。