CYP26 アクチベーター

一般的なCYP26活性化物質としては、レチノイン酸（オールトランス CAS 302-79-4）、ビタミンA CAS 68-26-8、シトラール CAS 5392-40-5、ベキサロテン CAS 153559-49-0および13-シスレチノイン酸 CAS 4759-48-2が挙げられるが、これらに限定されない。

シトクロムP450ファミリー26（CYP26）酵素はシトクロムP450スーパーファミリーのメンバーであり、ビタミンA（レチノール）の生物学的に活性な誘導体であるレチノイン酸（RA）の代謝における役割で知られている。CYP26ファミリーは、CYP26A1、CYP26B1、CYP26C1などいくつかのアイソザイムからなり、それぞれ別々の遺伝子にコードされている。これらの酵素は、主にRAの酸化とそれに続く異化を触媒することにより、RAの恒常性を維持するために機能している。RAの過剰および欠乏は、発育異常や疾患の原因となるため、CYP26酵素によるRAレベルの厳密な調節は不可欠である。

CYP26酵素は、発生中の胚や成体脳の特定の領域など、RAに敏感な組織で高発現している。CYP26は、RA濃度が正常な形態形成を維持し、RAに関連した催奇形作用を予防するための狭い範囲に留まることを保証する、局所制御機構として機能している。CYP26活性はRA勾配を調節することができ、これは発生過程における構造のパターニングに不可欠である。発生における役割に加えて、CYP26酵素は薬理学および毒性学においても重要な意味を持つ。CYP26はレチノイドの有効性と毒性に影響を及ぼす。したがって、CYP26酵素の機能と制御を理解することは、RAシグナル伝達経路を標的とする薬剤の開発に不可欠である。