CYP11B1阻害剤
一般的なCYP11B1阻害剤には、メチラポン（CAS 54-36-4）、エトミデート（CAS 33125-97-2）、ケトコナゾール（CAS 65277-42-1、アミノグルテチミド CAS 125-84-8、トリロスタン CAS 13647-35-3 などがある。
CYP11B1阻害剤は、酵素CYP11B1を直接または間接的に標的として、副腎のステロイド生成を調節する多様な化学物質群を構成しています。エトミデート、ケトコナゾール、アミノグルテチミドなどの直接阻害剤は、CYP11B1のヘムグループに結合することで作用し、11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換を阻害します。この干渉により、副腎のステロイド合成経路に影響を与え、コルチゾールの産生が減少します。 メチラポン、トリロスタン、ミトタンなどの他の直接阻害剤も同様にCYP11B1を標的とし、コルチゾール合成を阻害し、ホルモン調節に変化をもたらします。
直接的な阻害に加えて、トロレアンドマイシン、リクイリチゲニン、ゴシポールなどの特定の化合物は、シトクロムP450系に影響を与えたり、ステロイド生成遺伝子の発現を調節したりすることで間接的に作用する。これらの化合物は副腎のステロイド生成経路を阻害し、コルチゾールの合成を低下させ、CYP11B1媒介のステロイド生成に影響を与えます。 このように多様な阻害剤は、副腎のステロイド生成の制御を研究する上で貴重なツールとなります。 これらの阻害剤がCYP11B1活性を調節するメカニズムを理解することは、副腎のステロイド生成に関する知識の向上につながり、内分泌制御のさらなる研究への道を開きます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyraponeは、CYP11B1の選択的阻害剤として作用し、ユニークな分子間相互作用によりステロイド生成を阻害する。その構造は、酵素の活性部位に競合的に結合し、コルチゾール合成の動態を変化させる。この阻害作用は、副腎ホルモン産生に関与する酵素経路を変化させるため、代謝作用のカスケードを引き起こす可能性がある。さらに、LY171883は親油性であるため、膜相互作用に影響を与え、酵素のアクセス性や機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
エトミデートは、ヘムグループに結合し、11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換における酵素の活性を阻害することで、CYP11B1の直接阻害剤として作用します。この阻害により、副腎のステロイド生成経路が妨害され、コルチゾール生成が減少します。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、酵素のヘム基に結合することでCYP11B1の直接阻害剤として作用します。これにより、11-デオキシコルチゾールのコルチゾールへの変換が阻害され、副腎のステロイド合成経路が混乱し、コルチゾール合成が減少します。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
アミノグルテチミドは、酵素のヘムグループを標的としてCYP11B1の直接阻害剤として作用します。この阻害により、11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換が妨げられ、コルチゾール合成が減少し、副腎ステロイド生合成経路に影響が及びます。 | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
トリロスタンは、酵素のヘムグループを標的としてCYP11B1の直接阻害剤として作用します。この阻害により、11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換が妨げられ、副腎のステロイド合成経路に影響を与え、コルチゾール合成の減少につながります。 | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
ミトタンは、酵素のヘムグループに結合することで、CYP11B1の直接阻害剤として作用します。この阻害により、11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換が妨げられ、副腎ステロイド生合成経路に影響が及び、コルチゾール産生が減少します。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ゴシポールは、ステロイド生成遺伝子の発現を調節することで、CYP11B1のインダイレクト阻害剤として作用します。副腎ステロイド生成経路の主要遺伝子の発現に影響を与えることで、ゴシポールはコルチゾール合成を阻害し、CYP11B1媒介ステロイド生成に影響を与えます。 | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
2-メトキシエストラジオールは、ステロイド生成遺伝子発現に影響を与えることで、間接的にCYP11B1を阻害します。副腎ステロイド生成経路の主要遺伝子を調節することで、この化合物はコルチゾール合成を妨害し、CYP11B1媒介ステロイド生成に影響を与えます。 | ||||||
Diclofenac Sodium | 15307-79-6 | sc-202136 sc-202136A | 5 g 25 g | $40.00 $125.00 | 4 | |
ジクロフェナクはシトクロムP450系に影響を与えることで、CYP11B1の作用を間接的に阻害します。CYP11B1を含むさまざまなシトクロムP450酵素に影響を与えることで、副腎のステロイド合成経路を阻害し、コルチゾールの合成を減少させます。 | ||||||
Sulfaphenazole | 526-08-9 | sc-215926 | 1 g | $307.00 | 7 | |
スルファフェナゾールは、チトクロームP450系に作用することで、CYP11B1の非直接的な阻害剤として作用する。CYP11B1を含むさまざまなチトクロームP450酵素を阻害することで、副腎のステロイド産生経路を阻害し、コルチゾールの合成を減少させる。 | ||||||